विस्तारित कार्रवाई के औषधीय रूप। विभिन्न खुराक के रूपों में लंबे समय तक औषधीय पदार्थों की कार्रवाई के लंबे समय तक सुनिश्चित किया जाता है

इंजेक्शन में खुराक के स्वरूप श्रम-घुलनशील यौगिकों के गठन द्वारा सक्शन सक्शन हासिल किया जा सकता है: नमक, ईथर, विभिन्न परिसरों। एक उदाहरण पेनिसिलिन और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विभिन्न लवण है। धीमा सक्शन शायद फैटी एसिड के साथ मौजूदा घटकों के एस्टर के गठन के कारण। गति सक्शन इंजेक्शन समाधान से दवा इस समाधान की चिपचिपापन पर निर्भर करती है: इस सिद्धांत में, कई गैर-जलीय सॉल्वैंट्स का उपयोग, साथ ही साथ जोड़ता है जलीय समाधान विशेष सहायक पदार्थ - polongants, जैसे polonyvinylpyrrolidone, methylcellulose, dextrin, आदि microcrystalline निलंबन में दवाओं इंजेक्शन करने के ब्याज और "परिवर्तन" का प्रतिनिधित्व करता है। माइक्रोक्रिस्टलाइन इंसुलिन निलंबन व्यापक रूप से ज्ञात है, जिसने मधुमेह मेलिटस के दौरान लगातार और दर्दनाक इंजेक्शन की संख्या को कम करने की अनुमति दी है।

मौखिक खुराक के रूपों की लम्बाई की समस्या इंजेक्शन योग्य से अधिक जटिल है, क्योंकि पाचन तंत्र के सेलुलर झिल्ली के माध्यम से औषधीय पदार्थों के अवशोषण की प्रक्रिया को एक विशिष्टता से अलग किया जाता है और अधिक जटिल पैटर्न द्वारा निर्धारित किया जाता है। इस संबंध में, कार्रवाई के तंत्र से, लंबे समय तक कार्रवाई के मौखिक खुराक रूपों को दवा पदार्थ की कुछ खुराक की आवधिक रिलीज के साथ खुराक के रूप में विभाजित किया जा सकता है, वे। फिर से कार्रवाई; दवा पदार्थ की निरंतर समान मुक्ति के साथ खुराक रूप, वे। सहायक कार्रवाई की तैयारी।

प्रदर्शन की तैयारी उन्हें दवाएं कहा जाता है जिसमें कई समय के बाद सक्रिय पदार्थ की दो या अधिक खुराक जारी की जाती है। वे आमतौर पर गोलियों और ड्रैग के रूप में उत्पादित होते हैं। इन खुराक रूपों में, औषधीय पदार्थ की एक खुराक एक और बाधा परत से अलग हो जाती है, जो फिल्म, निकाली गई या ड्राइविंग हो सकती है। इसकी संरचना के आधार पर, दवा की खुराक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में दवा के स्थानीयकरण, या एक विशिष्ट विभाग में एक निश्चित समय पर एक निर्दिष्ट समय पर जारी की जा सकती है। इसलिए, एसिड प्रतिरोधी कोटिंग्स का उपयोग करते समय, औषधीय पदार्थ का एक हिस्सा पेट में जारी किया जाता है, और दूसरा आंत में होता है। दवा की सामान्य कार्रवाई की अवधि में दवा की खुराक की संख्या (यानी, गोलियों या ड्रैग की परतों की संख्या से) की संख्या के आधार पर बढ़ाया जाता है।

एक पुन: क्रिया की तैयारी के निर्माण के लिए सबसे आसान समाधान टैबलेट है जिसमें एक न्यूक्लियस टैबलेट, एक बाधा एसिड प्रतिरोधी परत और बाहरी परत शामिल है, दवा पदार्थ की पहली (प्रारंभिक) खुराक पेट में तुरंत पेट में जारी किया जाता है गोली। एसिड प्रतिरोधी बाधा परत कोर को कवर करने से पेट में समुद्र के किनारे से रोकती है। आंत में आगे बढ़ते समय, यह परत तेजी से नष्ट हो जाती है, जिसके बाद टैबलेट-कर्नेल का विघटन संभव हो जाता है और इसमें निहित औषधीय पदार्थ की दूसरी खुराक की रिहाई संभव है। गोलियों की कार्रवाई की अवधि 8-12 घंटे तक पहुंच जाती है।

मनोरंजक तैयारी को ड्रैसी के खुराक के रूप में भी प्रदर्शित किया जा सकता है, जो टैबलेट के समान रूप से डिज़ाइन किया गया है: उनमें आंतों की घुलनशील परत द्वारा अलग की गई दवा की दो परतें होती हैं।

सहायक कार्रवाई की तैयारी आवधिक कार्रवाई की तुलना में अधिक कुशल, क्योंकि वे स्पष्ट चरम सीमाओं के बिना अपने चिकित्सीय स्तर पर औषधीय पदार्थ की पर्याप्त निरंतर एकाग्रता प्रदान करते हैं, शरीर को अत्यधिक उच्च सांद्रता के साथ अधिभारित न करें। यह है बहुत महत्व रोगजनक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाली बीमारियों के उपचार में, चूंकि इस प्रकार की तैयारी में सूक्ष्मजीवों पर एक शक्तिशाली और निरंतर प्रभाव पड़ता है, सामान्य खुराक के रूप या पुन: क्रिया की तैयारी के लगातार रिसेप्शन के विपरीत। एक विवाद का खतरा मुख्य रूप से इस तथ्य में है कि यह हमेशा सूक्ष्मजीवों की मौत का कारण नहीं बनता है, और कभी-कभी इस औषधीय घटक के प्रतिरोध में वृद्धि में भी योगदान देता है।

सहायक कार्रवाई के सबसे कुशल और सुविधाजनक खुराक रूपों में से एक हैं स्पैनज़ुला। ये छोटे हैं, ग्रैन्यूल को कवर करते हैं - माइक्रोड, ढक्कन के साथ ठोस जिलेटिन कैप्सूल में रखा गया है।

सहायक कार्रवाई के खुराक के रूपों के बीच एक निश्चित स्थान पर कब्जा और गोलियां हैं। ऐसी गोलियों के प्रकारों में से एक प्राप्त करने के लिए, कार्ड कहा जाता है, माइक्रोड दबाया जाता है, जैसे टैबलेट को नरम वसा सहायक घटकों का उपयोग करके दाने होता है जो माइक्रोडी को टेबलिंग प्रक्रिया के दौरान विनाश से बचाते हैं।

एक दिलचस्प उदाहरण रसीद सहायक गोलियाँ के साथ गोलियाँ हैं अघुलनशील ढांचा कहा जाता है। औषधीय पदार्थ धोने से उनके द्वारा जारी किया जाता है। इस टैबलेट की तुलना स्पंज के साथ की जा सकती है, जिनमें से एक औषधीय पदार्थ के मिश्रण से भरे हुए हैं, जो उदासीन आसानी से घुलनशील excipients - लैक्टोज, उन्माद, आदि के साथ एक औषधीय पदार्थ के मिश्रण से भरे हुए हैं। इन गोलियों को अघुलनशील ढांचे के साथ सामान्य टैबलेट मशीनों, या टैबलेट पर उत्पन्न होता है, मल्टी लेयर टैबलेट दबाने के लिए मशीनें। वे सुरक्षात्मक परतों के साथ दो-अंत परतों से ढके मल्टी-लेयर टैबलेट हैं। इस मामले में, दवा को मध्य परत की तरफ की सतह के साथ पहले जारी किया जाता है, और सुरक्षात्मक परतों को भंग कर दिया जाता है - और अंत सतह से।

समय को बढ़ानेइसे रासायनिक विधियों द्वारा भी किया जा सकता है: आयन एक्सचेंज रेजिन को संलग्न करके प्राप्त दवा अणु के आकार को बढ़ाकर। मुख्य प्रकृति दवाएं संलग्न (संबद्ध) सल्फो समूह -0-ओएस 2 (तरल 2.0 के संपर्क में बनाई गई) या कार्बोक्साइल समूह (पीएच 5.0-6.0) के साथ cationis के लिए संलग्न हैं। उत्तरार्द्ध गैस्ट्रिक रस में बहुत जल्दी है, जबकि सल्फोकैथियोनसाइट बहुत धीमे हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आयन एक्सचेंज की प्रक्रिया काफी समय जारी रखती है, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में औषधीय पदार्थ की रिहाई की दर लगभग समान है और खुराक एजेंट के मामले में मजबूत आयनसाइट्स (उदाहरण के लिए, सल्फोइनाइट्स) पर निर्भर करता है पाचन रस की आयनिक शक्ति और लगभग पीएच पर निर्भर करता है। पॉलिमर श्रृंखला के नेटवर्क के माध्यम से इस पदार्थ के अणुओं के मुक्त प्रसार के परिणामस्वरूप दवा पदार्थ पदार्थ की मुक्ति धीमी हो जाती है। साथ ही, रिलीज की दर आयनिक कणों के आकार के साथ-साथ बहुलक चेन की शाखाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है। एक अम्लीय पदार्थ, उदाहरण के लिए, बागिटरिक एसिड के डेरिवेटिव्स, एनीऑनिक्स से लम्बाई के उद्देश्य के लिए। हालांकि, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में, ऐसे पदार्थों को 80% से अधिक नहीं छूट दिया जाता है। दवा के साथ jonates adsorbed पदार्थों को ढक्कन या गोलियों के साथ ठोस जिलेटिन कैप्सूल के रूप में उत्पादित किया जाता है।

वर्तमान में, यह स्थापित किया गया है कि दवाओं की कार्रवाई की लम्बाई को खुराक के रूप से रिलीज दर, अंगों और ऊतकों में दवा का जमाव, डिग्री में गिरावट और निष्क्रियता की दर को कम करके प्रदान किया जा सकता है औषधीय पदार्थ एंजाइम और शरीर से हटाने की दर। यह ज्ञात है कि रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता उत्पन्न खुराक, चूषण दर और शरीर से पदार्थ की रिहाई के वेग के विपरीत आनुपातिक के समान आनुपातिक है।

दवाओं की लंबी कार्रवाई विभिन्न तरीकों का उपयोग करके हासिल की जा सकती है, जिनमें शारीरिक, रासायनिक और तकनीकी तरीकों के समूहों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है।

शारीरिक तरीकों

शारीरिक तरीके ऐसे विधियां हैं जो सक्शन दर में परिवर्तन या शरीर पर विभिन्न कारकों (भौतिक कारक, रसायन) के प्रभाव में पदार्थ को हटाने में परिवर्तन प्रदान करते हैं।

यह अक्सर निम्नलिखित रास्तों से हासिल किया जाता है:

दवा की इंजेक्शन साइट पर फैब्रिक शीतलन;

रक्त जार का उपयोग;

उच्च रक्तचाप समाधान का प्रशासन;

vasoConstrits (Vasoconstrictors) का परिचय;

गुर्दे के उत्सर्जन समारोह का दमन (उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन को हटाने को धीमा करने के लिए एथमाइड का उपयोग), आदि

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ये विधियां रोगी के लिए सुरक्षित नहीं हो सकती हैं, जिसके संबंध में कुछ उपयोग किए जाते हैं। उदाहरण के तौर पर, हम रक्त वाहिकाओं के लुमेन में कमी की कीमत पर पहले के विषयों का विस्तार करने के लिए स्थानीय एनेस्थेटिक्स और वासोकनस्ट्रिक्टर्स की दंत चिकित्सा में संयुक्त उपयोग का हवाला दे सकते हैं। इस मामले में, ऊतक इस्किमिया विकसित होता है, जिससे ऑक्सीजन के प्रवाह और ऊतक के नेक्रोसिस तक हाइपोक्सिया के विकास में कमी आती है।

रासायनिक तरीके

रासायनिक तरीकों - जटिलता द्वारा दवा पदार्थ की रासायनिक संरचना को बदलकर लंबे समय तक विधियों, कुछ कार्यात्मक समूहों को अन्य पॉलिमरराइजेशन, एस्ट्रिरिफिकेशन, काम-घुलनशील लवण आदि के गठन आदि को प्रतिस्थापित करना।

साथ ही, मुख्य चरित्र के प्राथमिकता पदार्थों को सल्फो समूहों - ओ-एसओ 2 (तरल 2.0 के संपर्क में बनाया गया) या कार-मुक्केबाजी समूहों (पीएच 5.0-6.0) के साथ cationites से जुड़ा हुआ है। उत्तरार्द्ध गैस्ट्रिक रस में बहुत जल्दी है, जबकि सल्फोकैथियोनसाइट बहुत धीमे हैं। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में आयन एक्सचेंज की प्रक्रिया काफी समय जारी रखती है, और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में औषधीय पदार्थ की रिहाई की दर लगभग समान है और खुराक एजेंट के मामले में मजबूत आयनसाइट्स (उदाहरण के लिए, सल्फोइनाइट्स) पर निर्भर करता है पाचन रस की आयनिक शक्ति और लगभग पीएच पर निर्भर करता है। पॉलिमर श्रृंखला के नेटवर्क के माध्यम से इस पदार्थ के अणुओं के मुक्त प्रसार के परिणामस्वरूप दवा पदार्थ पदार्थ की मुक्ति धीमी हो जाती है। इस मामले में, रिलीज दर आयनिक कणों के आकार के साथ-साथ बहुलक श्रृंखलाओं की शाखाओं की संख्या के आधार पर भिन्न होती है।

एक अम्लीय पदार्थ, उदाहरण के लिए, बागिटरिक एसिड के डेरिवेटिव्स, एनीऑनिक्स से लम्बाई के उद्देश्य के लिए। हालांकि, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में, ऐसे पदार्थों को 80% से अधिक नहीं छूट दिया जाता है।

दवा के साथ Ionites adsorbed पदार्थों के साथ ढक्कन के साथ या गोलियों के रूप में ठोस जिलेटिन कैप्सूल के रूप में उत्पादित किया जाता है। उक्त प्रकार की तैयारी टैबलेट हैं जिनमें cationias से जुड़े दवाएं हैं (उदाहरण के लिए, alkaloids: ephedrine, atropine, hyoscyamine, hyoscin, reserpine) या आयन (Barbiturates) के साथ।

टैनिन के साथ उनके चिकित्सीय कार्रवाई को बढ़ाने के लिए, मुक्त एमिनो समूह युक्त औषधीय पदार्थ। एमिनोथैनिक कॉम्प्लेक्स को टैनिन की अधिकता के साथ औषधीय पदार्थ के शराब समाधान की प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप बनाया गया है। फिर परिसर आयोडीन के साथ पानी के साथ precipitated है और वैक्यूम सुखाने के अधीन है। परिसर अघुलनशील है, लेकिन इलेक्ट्रोलाइट्स की उपस्थिति में या पीएच में कमी के साथ, धीरे-धीरे औषधीय पदार्थ को छोड़ना संभव है। गोलियों के रूप में उत्पादित।

जटिल दवा यौगिकों का गठन polyalAcacturonic एसिड (polyalacturonic chinidine), carboxymethylcellulose (digitoxine) या dextran (उदाहरण के लिए, "isodeks" की तैयारी, जो isoniazide और विकिरण सक्रिय dextran का एक जटिल है) का उपयोग कर किया जा सकता है।

तकनीकी पद्धतियां

औषधीय आकार लंबे समय तक - संशोधित रिलीज के साथ खुराक रूप, इसे धीमा कर दवा पदार्थ की अवधि में वृद्धि सुनिश्चित करना।

लंबे समय तक एलएफ के लिए आवश्यकताएं:

1 - औषधीय पदार्थ की एकाग्रता जैसे दवा को जारी किया जाता है, महत्वपूर्ण परिवर्तनों के अधीन नहीं किया जाना चाहिए और किसी निश्चित अवधि के लिए शरीर में इष्टतम होना चाहिए;

2 - खुराक के फॉर्म में पेश किए गए सहायक पदार्थों को पूरी तरह से शरीर या निष्क्रियता से प्राप्त किया जाना चाहिए, बिना प्रतिकूल रूप से इसे प्रभावित किए;

3 - विस्तार के तरीके सरल और निष्पादन में उपलब्ध होना चाहिए और शरीर पर नकारात्मक प्रभाव नहीं होना चाहिए।

इंजेक्शन की तुलना में मौखिक तैयारी की लम्बाई की समस्या अधिक जटिल होती है, क्योंकि सेल झिल्ली के माध्यम से एलवी की चूषण प्रक्रिया विशिष्टता से प्रतिष्ठित होती है और इसका अपना पैटर्न होता है।

कार्रवाई के तंत्र के अनुसार, मौखिक प्रशासन के लिए लंबे समय तक एलपी को दो उपसमूहों में बांटा गया है:

1. एलवी (टैबलेट मेरेंजिम, वीओबी-मुगोस ई, यूनियनज़ायम) की आवधिक रिलीज के साथ पुन: कार्य की तैयारी ये दवाएं दो या कई विशिष्ट समय अंतराल में एलवी जारी करती हैं;

2. एलवी की निरंतर समान रिलीज के साथ सहायक प्रभावों की पुनरावृत्ति (दो परत वाली गोलियाँ नाप्रोक्सेन, दोपहर-मंदता नाइट्रोंग, कटबुक; बुन्डिनोलॉन्ग) एलडी सहायक क्रियाएं व्यक्त चरम सीमाओं के बिना एलवी की निरंतर एकाग्रता प्रदान करती हैं, शरीर को अत्यधिक उच्च एलवी को अधिभारित नहीं करते हैं सांद्रता। एलवी की एक खुराक एक और बाधा परत से अलग हो जाती है, जो एक फिल्म, extruded, dued हो सकती है। एलवी खोल की संरचना के आधार पर, उन्हें आवश्यक गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विभाग में जारी किया जा सकता है, उनकी कार्रवाई का स्थानीयकरण मनाया जाता है।

लेपित गोलियों की सीमा काफी व्यापक है। शोधन की तैयारी को पहले शरीर में एलवी की उच्च सांद्रता दी जाती है जो इसे जल्दी से छोड़ देता है इसके बाद एक और एलवी की रिहाई का पालन करता है और इसकी उच्च सांद्रता मनाई जाती है। नतीजतन, पीआरपी पुन: कार्रवाई, रोगी के लिए स्वागत की आसानी को छोड़कर, एक बार की खुराक के नियमित स्वागत पर चिकित्सीय फायदे नहीं हैं। उदाहरण के तौर पर, पौधे और पशु एंजाइमों वाले पुन: क्रिया टैबलेट से एलवी की रिहाई के तंत्र पर विचार करें और गोले (मेरेंजिम, वीओबी-मुगोस ई) के साथ लेपित।

मेरेंजिम में ब्रोमेलीन 750 मी, पैनक्रेटिन 400 मिलीग्राम, पित्त पित्त 30 मिलीग्राम, एक संयुक्त दवा जिसमें वनस्पति और पशु मूल के एंजाइम होते हैं। विभिन्न पीढ़ी, अग्नाशयशोथ के पाचन के विकारों के साथ आवेदन करें। बाहरी खोल में अनानास फल से प्राप्त ब्रोमेलेन होता है।

मेरकेनज़िम एंजाइम पेट और छिद्र दोनों में पीएच 3-8 पर प्रोटीन को साफ़ करता है। एक अम्लीय शैल के नीचे स्थित अग्नाशय और बैल bwee, में जारी किया जाता है पतली आंतों। पंक्रेटिन ने प्रोटीन, कार्बोहाइड्रेट, वसा को पचाया। पित्त जानवरों की वसा और वनस्पति तेलों को तोड़ देता है। पित्त की उपस्थिति में, पैनक्रिया के लिपेज की पाचन क्षमता बढ़ रही है।

टैबलेट Vob-Mugos ई में पापेन 100 मिलीग्राम, Tripsis और Chymotrypsin 40 मिलीग्राम है। पेपैन-एंजाइम एक तरबूज पेड़ (पिताजी) के अपरिपक्व फल के सूखे दूधिया रस से प्राप्त, पेप्सीन जैसे प्रोटीन को सफेद करता है। अग्न्याशय के Tripsin और Chymotrypsin- एंजाइम, जो Acydial खोल के तहत हैं, जो उन्हें गैस्ट्रिक रस एसिड की कार्रवाई के तहत अपघटन से बचाता है। गोलियाँ एंटीट्यूमर प्रतिरक्षा को सक्रिय करती हैं, साइटोकिन एकाग्रता को सामान्य करती है, दक्षता बढ़ जाती है विकिरण चिकित्सा और कीमोथेरेपी।

मैट्रिक्स गोलियों को सहायक कार्यों की गोलियों के लिए जिम्मेदार ठहराया जा सकता है। मैट्रिक्स टैबलेट में, excipients एक सतत जाल संरचना (मैट्रिक्स) बनाते हैं, जिसमें एलवी समान रूप से वितरित किया जाता है। मैट्रिक्स को धीरे-धीरे गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में भंग किया जा सकता है या शरीर से छिद्रपूर्ण द्रव्यमान के विचार में व्युत्पन्न किया जा सकता है, जो की जोड़ी तरल से भरी हुई है। बाद के मामले में, गोलियों को फ्रेम या कंकाल कहा जाता है। मैट्रिक्स एक बाधा के रूप में कार्य करता है जो जैविक तरल पदार्थ के साथ एलवी के संपर्क को सीमित करता है और एलवी की रिहाई को नियंत्रित करता है।

एंटरल लंबे रूपों को विभाजित किया जाता है, प्रकार के आधार पर, पर:

3-फ्रेम;

4-बहु-स्तरित (दोबारा);

5-मल्टीफेस;

आयनशिप के साथ 6-गोलियाँ;

7- "ड्रिल" गोलियाँ;

8-गोलियां हाइड्रोडायनेमिक संतुलन के सिद्धांत पर बनी;

लेपित के साथ लंबे समय तक कार्रवाई की 9-गोलियाँ

डिपो फॉर्म- ये त्वचा के तहत प्रशासन के लिए अत्यधिक शुद्ध औषधीय पदार्थों की लंबी रिलीज के साथ बाँझ त्रिकोणीय गोलियां हैं। इसमें एक बहुत छोटी डिस्क या सिलेंडर का आकार है। ये गोलियां fillers के बिना बनाई गई हैं। यह खुराक फॉर्म स्टेरॉयड हार्मोन पेश करने के लिए बहुत आम है। विदेशी साहित्य में, "छर्रों" शब्द का भी उपयोग किया जाता है।

मंदता - आंतरिक लंबे समय तक खुराक के रूप, शरीर में एक दवा भंडार और उसके बाद की धीमी रिलीज के निर्माण को सुनिश्चित करना। वे आमतौर पर एक दवा पदार्थ के माइक्रोग्राफ होते हैं, जो एक बायोपॉलिमर मैट्रिक्स (बेस) से घिरे होते हैं। वे परतों में भंग हो जाते हैं, दवा पदार्थ के एक और हिस्से को रिलीज़ करते हैं। उन्हें टैबलेट मशीनों पर ठोस कोर के साथ माइक्रोक्रैप्सूल दबाकर प्राप्त किया जाता है।

पुनरावृत्ति - ये एक बहु-परत कोटिंग वाली एक गोली हैं जो दवा की प्रतिक्रिया सुनिश्चित करती हैं। उनमें एक औषधीय पदार्थ के साथ एक बाहरी परत होती है, जिसे तेजी से रिलीज के लिए डिज़ाइन किया गया है, सीमित पारगम्यता और कर्नेल के साथ आंतरिक खोल, जिसमें औषधीय पदार्थ की एक और खुराक शामिल है।

बहु-स्तरित (स्तरित) गोलियाँ औषधीय पदार्थों को असंगत रूप से गठबंधन करना संभव बनाता है भौतिक - रासायनिक गुण, औषधीय पदार्थों की क्रिया को बढ़ाएं, कुछ अंतराल पर औषधीय पदार्थों के अवशोषण के अनुक्रम को समायोजित करें।

मल्टीलायर टैबलेट के उत्पादन के लिए, कई संतृप्ति वाले चक्रीय टैबलेट मशीनों का उपयोग किया जाता है। मशीनों में, एक ट्रिपल बल्ज, विभिन्न granulates के साथ प्रदर्शन किया जा सकता है, किया जा सकता है। विभिन्न परतों के लिए इरादा औषधीय पदार्थ एक बंकर से मशीन के फीडर में परोसे जाते हैं। मैट्रिक्स में एक नया दवा पदार्थ डाला जाता है, और निज़नी पनसन को भी नीचे उतारा जाता है। प्रत्येक औषधीय पदार्थ की अपनी छाया या रंग होता है, और परतों को भंग करने की प्रक्रिया में उनकी कार्रवाई प्रकट होती है। इन गोलियों में, औषधीय पदार्थ परतें एक सहायक पदार्थ की परतों के साथ वैकल्पिक होती हैं जो सक्रिय पदार्थ की रिलीज को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के विभिन्न कारकों की कार्रवाई के तहत अपने विनाश को रोकती है।

फ्रेम गोलियां - यह एक प्रकार की गोलियों का एक प्रकार है जिसमें निरंतर, समान रूप से विस्तारित रिलीज और औषधीय पदार्थों की कार्रवाई का समर्थन किया जाता है। मैट्रिक्स प्रौद्योगिकी का क्लासिक उदाहरण।

उन्हें प्राप्त करने के लिए, एक मैट्रिक्स या जाल संरचना बनाने वाले सहायक पदार्थों का उपयोग करें, जिसमें एक दवा पदार्थ शामिल है। यह टैबलेट एक स्पंज जैसा दिखता है, जिनमें से छिद्र एक घुलनशील पदार्थ से भरे हुए हैं (घुलनशील भराव के साथ औषधीय पदार्थ का मिश्रण - चीनी, लैक्टोज इत्यादि)

ये गोलियां गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में विघटित नहीं होती हैं। मैट्रिक्स की प्रकृति के आधार पर सूजन हो सकती है और धीरे-धीरे शरीर में रहने की पूरी अवधि के दौरान अपने ज्यामितीय आकार को भंग कर सकती है या रखती है और छिद्रपूर्ण द्रव्यमान के रूप में व्युत्पन्न होती है, जिनमें से छिद्र तरल से भरे होते हैं। इस प्रकार, दवा पदार्थ फ्लशिंग द्वारा जारी किया जाता है।

मैट्रिस के गठन के लिए सहायक पदार्थ हाइड्रोफिलिक, हाइड्रोफोबिक, निष्क्रिय और अकार्बनिक में विभाजित होते हैं।

हाइड्रोफिलिक मैट्रिसेज - सूजन पॉलिमर (हाइड्रोकोलॉइड्स) से: हाइड्रोक्सीप्रोपाइल, हाइड्रोक्सीप्रोपाइलमेथिल, हाइड्रोक्साइथिलमेथिलसीइड, मिथाइल मेथाक्राइलेट इत्यादि।

हाइड्रोफोबिक मैट्रिसेज - (लिपिड) - प्राकृतिक मोम या सिंथेटिक मोनो, डी - और ट्राइग्लिसराइड्स, हाइड्रोजनीकृत वनस्पति तेल, चिकना उच्च शराब, आदि से।

निष्क्रिय matrices - अघुलनशील पॉलिमर से: एथिल्ट, पॉलीथीन, पॉलिमेथिल मेथाक्राइलेट इत्यादि। पॉलिमर की एक परत में चैनल बनाने के लिए, पानी में अघुलनशील, पानी घुलनशील पदार्थ (पीईजी, पीवीपी, लैक्टोज, पेक्टिन इत्यादि) जोड़े जाते हैं। टैबलेट फ्रेम से बाहर धोने, वे दवा पदार्थ के अणुओं की क्रमिक रिलीज के लिए स्थितियां बनाते हैं।

अकार्बनिक मैट्रिस प्राप्त करने के लिए, गैर विषैले अघुलनशील पदार्थों का उपयोग किया जाता है: sa2nro4, caso4, baso4, erosil

Ionites के साथ गोलियाँ - आयन एक्सचेंज रेजिन पर जमा करके अपने अणु को बढ़ाकर दवा पदार्थ पदार्थ का विस्तार संभव है। आयन एक्सचेंज राल से जुड़े पदार्थ अघुलनशील हो जाते हैं, और पाचन तंत्र में दवा की रिहाई केवल आयनों के आदान-प्रदान पर आधारित होती है।

आयनिक के साथ गोलियों और ग्रेन्युल के उत्पादन के लिए, विभिन्न fillers का उपयोग, जो इसके विनाश के रूप में औषधीय पदार्थ मुक्त करता है। इस प्रकार, एंजाइम के साथ एक सब्सट्रेट का मिश्रण एक भराव के रूप में प्रस्तावित किया जाता है। कर्नेल में एक सक्रिय पदार्थ होता है जो एक खोल से ढका होता है। दवा के खोल में एक फार्माकोलॉजिकल स्वीकार्य, पानी के अघुलनशील, फिल्म-बनाने माइक्रोमोल्यूलर घटक और एक पानी घुलनशील पोर फॉर्मेटर (सेलूलोज़ एस्टर, एक्रिलिक रेजिन और अन्य सामग्री) शामिल हैं। इस प्रकार का एक टैबलेट बनाना सप्ताह के दौरान सक्रिय अवयवों के मैक्रोमोल्यूल्स से रिलीज करना संभव हो जाता है।

"ड्रिल" गोलियाँ। टैबलेट में विमानों के "ड्रिलिंग" टैबलेट और माध्यम के बीच चरण विभाजन की एक अतिरिक्त सतह बनाता है। यह बदले में दवा पदार्थ की रिलीज की कुछ निरंतर दर की ओर जाता है, क्योंकि सक्रिय पदार्थ भंग हो जाता है, इसलिए टैबलेट के सतह क्षेत्र में कमी के अनुपात में रिलीज दर कम हो जाती है।

हाइड्रोडायनामिक रूप से संतुलित गोलियाँ। ये गोलियां हाइड्रोडायनेमिक गुणों का संतुलन देती हैं कि उनके पास गैस्ट्रिक रस में उछाल है और दवा पदार्थ पूरी तरह से जारी होने तक इस क्षमता को बनाए रखता है। असल में, इस प्रकार की टैबलेट का उपयोग हाइड्रोक्लोरिक एसिड के अश्लील से जुड़े पेट की बीमारियों का इलाज करने के लिए किया जाता है। ये मुख्य रूप से एंटासिड दवाएं हैं।

हाल के दशकों में, दवाओं की लम्बाई पर काम व्यापक रूप से विकसित किया गया है।

लंबे समय तक खुराक रूप (लट से। लंबे समय तक, लम्बे, लंबा - लंबा, लंबा) - खुराक के रूप में संशोधित रिलीज के साथ फॉर्म, इसे धीमा कर दवा पदार्थ की अवधि में वृद्धि सुनिश्चित करना।

लैंडिंग के बाद आलू को पानी देना जरूरी है कि कितनी बार आलू sad6sotok.ru पानी।

लंबे समय तक कार्रवाई दवाओं का उपयोग न केवल बेहतर उपयोग के कारण कम करने की क्षमता बनाता है। कुल औषधीय तैयारीउपचार के पूरे पाठ्यक्रम के दौरान शरीर में पेश किया गया, और तकनीकों या इंजेक्शन की संख्या, लेकिन कई अन्य महत्वपूर्ण फायदे भी हैं। लंबे समय तक कार्रवाई दवाओं के उपयोग के कारण, रक्त और ऊतकों में सक्रिय पदार्थ की एकाग्रता में उतार-चढ़ाव कम हो जाता है, सामान्य दवाओं के समय-समय पर दोहराए गए रिसेप्शन के साथ अपरिहार्य; रक्त और ऊतकों में लंबे समय तक कार्रवाई के एक दवा कनेक्शन का उपयोग करते समय, सक्रिय पदार्थ की निरंतर एकाग्रता को बनाए रखा जा सकता है, जो चिकित्सीय खुराक से अधिक नहीं होता है, जैसा कि पारंपरिक दवाओं को लागू करते समय अक्सर होता है। आवेदन दवाई लंबे समय तक कार्रवाई अभिव्यक्ति की आवृत्ति को कम करने की क्षमता प्रदान करती है दुष्प्रभाव (एलवी की कष्टप्रद कार्रवाई को समाप्त करके जठरांत्र) अवांछित परिणामों की संभावना को कम करता है, अगर रोगी दवा के निर्धारित समय को याद करेगा। इसके अलावा, लंबी कार्रवाई दवाओं का उपयोग प्रक्रिया पर खर्च की गई महत्वपूर्ण बचत समय (4-5 रिसेप्शन या इंजेक्शन - 1) देता है, जिसका क्लीनिक में उपचार में एक बड़ा व्यावहारिक महत्व होता है।

दवा कार्रवाई के समय का विस्तार फार्मास्युटिकल प्रौद्योगिकी की एक महत्वपूर्ण समस्या है, क्योंकि कई मामलों में दवाओं की सख्ती से परिभाषित एकाग्रता को लगातार बनाए रखना आवश्यक है जैविक तरल पदार्थ और शरीर के ऊतक। फार्माकोथेरेपी की यह आवश्यकता विशेष रूप से महत्वपूर्ण है कि एंटीबायोटिक्स, सल्फोनेलामिनामाइड्स और अन्य जीवाणुरोधी दवाओं को लेने के लिए, जिसमें एकाग्रता में कमी के साथ उपचार दक्षता गिरती है और सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोधी उपभेदों का उत्पादन होता है, ताकि दवा की उच्च खुराक को नष्ट किया जा सके, और यह, बारी, बढ़ने की ओर जाता है खराब असर। यह सब एक बार फिर औषधीय पदार्थों की कार्रवाई की लम्बाई की समस्या की समस्या के महत्व और प्रासंगिकता को रेखांकित करता है। इस समस्या को हल करने के तरीके इस काम पर विचार करने का विषय हैं।

वर्तमान में यह स्थापित किया गया है कि औषधीय पदार्थों की कार्रवाई के लंबे समय तक सुनिश्चित किया जा सकता है:

• खुराक के रूप से उनमें से रिलीज दर को कम करना;
• · अंगों और ऊतकों में औषधीय पदार्थ जमा;
• औषधीय पदार्थ एंजाइमों की निष्क्रियता और शरीर से हटाने की गति की डिग्री और गति को कम करना।

यह ज्ञात है कि रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता उत्पन्न खुराक, चूषण दर और शरीर से पदार्थ की रिहाई के वेग के विपरीत आनुपातिक के समान आनुपातिक है।

दवाओं की लंबी कार्रवाई विभिन्न तरीकों का उपयोग करके हासिल की जा सकती है, जिनमें शारीरिक, रासायनिक और तकनीकी तरीकों के समूहों को प्रतिष्ठित किया जा सकता है।

शारीरिक तरीकों

शारीरिक तरीके ऐसे विधियां हैं जो सक्शन दर में परिवर्तन या शरीर पर विभिन्न कारकों (भौतिक कारक, रसायन) के प्रभाव में पदार्थ को हटाने में परिवर्तन प्रदान करते हैं।

यह अक्सर निम्नलिखित रास्तों से हासिल किया जाता है:

• - दवा की इंजेक्शन साइट पर ऊतकों की शीतलन;
• - रक्त जार का उपयोग;
• - उच्च रक्तचाप समाधान का परिचय;
• - Vasoconstritors (Vasoconstrictors) का परिचय;
• - गुर्दे के उत्सर्जित समारोह का दमन (उदाहरण के लिए, पेनिसिलिन को हटाने के लिए दुश्मन का उपयोग) और अन्य।

हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि ये विधियां रोगी के लिए सुरक्षित नहीं हो सकती हैं, जिसके संबंध में कुछ उपयोग किए जाते हैं। उदाहरण के तौर पर, हम रक्त वाहिकाओं के ज्ञान को कम करके पहले व्यक्ति की जगह का विस्तार करने के लिए स्थानीय एनेस्थेटिक्स और वासोकनस्ट्रिक्टर्स की दंत चिकित्सा में संयुक्त उपयोग का हवाला दे सकते हैं। एड्रेनालाईन अक्सर एक vasoconstrictor के रूप में प्रयोग किया जाता है, यह जहाजों को संकुचित करता है और इंजेक्शन क्षेत्र से एनेस्थेटिक के चूषण को धीमा कर देता है। इस मामले में, ऊतक इस्किमिया विकसित होता है, जिससे ऑक्सीजन के प्रवाह और ऊतक के नेक्रोसिस तक हाइपोक्सिया के विकास में कमी आती है।

रासायनिक तरीके

रासायनिक तरीके कुछ कार्यात्मक समूहों को दूसरों को कुछ कार्यात्मक समूहों को बदलकर, साथ ही साथ रोजगार घुलनशील परिसरों को बदलकर दवा की रासायनिक संरचना को बदलकर लम्बाई के तरीके हैं। उदाहरण के लिए, टैनिन के साथ अपने चिकित्सीय प्रभावों को बढ़ाने के लिए, मुक्त एमिनो समूह युक्त औषधीय पदार्थ।

एमिनोथैनिक कॉम्प्लेक्स को टैनिन की अधिकता के साथ औषधीय पदार्थ के शराब समाधान की प्रतिक्रिया के परिणामस्वरूप बनाया गया है। फिर परिसर आयोडीन के साथ पानी के साथ precipitated है और वैक्यूम सुखाने के अधीन है। परिसर अघुलनशील है, लेकिन इलेक्ट्रोलाइट्स की उपस्थिति में या पीएच में कमी के साथ, धीरे-धीरे औषधीय पदार्थ को छोड़ना संभव है। गोलियों के रूप में उत्पादित।

दवाओं के साथ जटिल यौगिकों के गठन के साथ किया जा सकता है: PolyalAcacturonic एसिड (PolyalActuronic Chinidine), कार्बोक्सिमथिलसेल्यूलोस (डिजिटॉक्सिन) या डेक्सट्रान (उदाहरण के लिए, एंटी-ट्यूबरकुलोसिस तैयारी "आइसोडेक्स", जो इसोनियाज़ाइड और विकिरण-सक्रिय डेक्सट्रान का एक जटिल है ( अंजीर। 2.1।))।

अंजीर। 2.1

तकनीकी पद्धतियां

औषधीय पदार्थों की क्रिया के लंबे समय तक तकनीकी पद्धतियां सबसे आम थीं और अक्सर अभ्यास में उपयोग की जाती थीं। इस मामले में, विस्तार निम्नलिखित तकनीकों द्वारा हासिल किया जाता है:

· फैलाव पर्यावरण की चिपचिपापन में वृद्धि.

यह विधि इस तथ्य के कारण है कि समाधान की चिपचिपापन में वृद्धि के साथ, खुराक के रूप से दवा पदार्थ के अवशोषण की प्रक्रिया धीमी हो गई है। औषधीय पदार्थ उच्च चिपचिपापन के फैलाव माध्यम में पेश किया जाता है। ऐसा माध्यम गैर-जलीय और जलीय समाधान दोनों की सेवा कर सकता है। इंजेक्शन रूपों के मामले में, तेल समाधान, तेल निलंबन (माइक्रोनिज्ड समेत) का उपयोग किया जा सकता है। इन खुराक के रूपों में हार्मोन और उनके अनुरूप, एंटीबायोटिक्स और अन्य पदार्थों की दवाएं उत्पन्न की जाती हैं।

दूसरों के लंबे समय तक प्रभाव प्राप्त किया जा सकता है और जब अन्य गैर-जलीय सॉल्वैंट्स के फैलाव के माहौल के रूप में उपयोग किया जाता है, जैसे कि:

• - पॉलीथीन ऑक्साइड (पॉलीथीन ग्लाइकोल - चिपचिपा तरल पदार्थ (एम आर)
• - प्रोपेलीन ग्लाइकोल।

गैर-जलीय मीडिया के उपयोग के अलावा, जलीय समाधानों का उपयोग उन पदार्थों को जोड़ने के साथ किया जा सकता है जो चिपचिपाहट बढ़ाते हैं - प्राकृतिक (कोलेजन, पेक्टिन, जेलाटिन, alginates, जिलेटिनिस, औबज़ीदान, agaraid, आदि), अर्द्ध सिंथेटिक और सिंथेटिक पॉलिमर ( सेलूलोज़ डेरिवेटिव्स (एमसी, सीएमसी), पॉलीएक्रियामाइड, पॉलीविनाइल अल्कोहल, पॉलीविनाइप्रोलिडोन, आदि)।

में हाल ही में जेल में औषधीय पदार्थ बनाने की विधि से फार्मास्युटिकल अभ्यास में एक विस्तृत वितरण प्राप्त हुआ था। लंबी दवाओं के निर्माण के लिए एक जेल के रूप में, नौसेना का उपयोग विभिन्न सांद्रता में किया जाता है, जो आपको लंबे समय तक समायोजित करने की अनुमति देता है। उच्च चिपचिपापन के फैलाव माध्यम में, चिपचिपापन नियामकों को भी पेश किया जाता है, जो सक्रिय अवयवों की रिहाई को धीमा करने की अनुमति देता है। इस तरह के नियामकों में extrachy agar, सेलूलोज़-आधारित गठन, शराब और ऐप्पल एसिड, निकास पानी घुलनशील स्टार्च, सोडियम लॉरिल सल्फेट, आदि शामिल हैं।

आंख औषधीय रूपों की कार्रवाई का लंबा समय

उदाहरण के लिए, आंखों में डालने की बूंदें आसुत पानी पर तैयार पिलोकार्पाइन हाइड्रोक्लोराइड के साथ, 6-8 मिनट में आंख के कॉर्निया की सतह से दूर धो लें। ये वही बूंदें 1% मेथिलसेल्यूलोस समाधान (एमसीएस) पर तैयार होती हैं और एक बड़ी चिपचिपापन होती है, जिसका अर्थ है कि चूषण सतह के लिए आसंजन 1 घंटे के लिए आयोजित किया जाता है। कार्रवाई का तंत्र निम्नानुसार है: एक चिपचिपा ड्रॉप एक लंबे समय तक एकत्रित बैग में स्थित है, धीरे-धीरे एक आंसू तरल में भंग कर रहा है, जिसके परिणामस्वरूप कॉर्निया का कॉर्निया लगातार धो रही है। सक्रिय पदार्थ धीरे-धीरे आंखों के कपड़े में इसके माध्यम से अवशोषित। औसत पर लंबे समय तक चिकित्सीय गुणों के नुकसान के बिना दो बार दवा की संख्या को कम करता है, लेकिन आपको जलन से बचने की इजाजत देता है और एलर्जी आंखों के कपड़े।

· औषधीय पदार्थों का स्थिरीकरण

औषधीय आकार immobilized - खुराक रूप जिसमें दवा पदार्थ शारीरिक रूप से या रासायनिक रूप से ठोस वाहक से संबंधित है - कार्रवाई को स्थिर करने और बढ़ाने के लिए मैट्रिक्स। यह गैर-विशिष्ट वेंकर-वाल्स इंटरैक्शन, हाइड्रोजन बांड, इलेक्ट्रोस्टैटिक और हाइड्रोफोबिक इंटरैक्शन द्वारा दवा पदार्थ के वाहक और सतह समूहों के बीच सुनिश्चित किया जा सकता है। बाध्यकारी के प्रत्येक प्रकार का योगदान दवा कनेक्शन अणु की सतह पर वाहक और कार्यात्मक समूहों की रासायनिक प्रकृति पर निर्भर करता है। सिंथेटिक और प्राकृतिक मैट्रिस पर औषधीय पदार्थ का immobilizes खुराक को कम करने और दवा के प्रशासन की आवृत्ति को कम करने की अनुमति देता है, ऊतकों को अपने परेशान प्रभाव से बचाता है। इस प्रकार, immobilized खुराक रूपों में दवाओं एक copolymer मैट्रिक्स की उपस्थिति के कारण जहरीले पदार्थों को adsorbing करने में सक्षम हैं।

इस प्रकार, औषधीय पदार्थों के शारीरिक immobilizations ठोस फैलाव प्रणाली (टीडीएस) के निर्माण की ओर जाता है; रासायनिक रूप से immobilized दवाओं के साथ खुराक रूप प्रणाली चिकित्सकीय रसायन के हैं।