Meccanismo d’azione dei bloccanti dei recettori dell’angiotensina. Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II: nuove prospettive per l'uso clinico. siamo nei social network

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Diversi decenni fa, gli scienziati hanno identificato in modo affidabile tutti i fattori di rischio che portano allo sviluppo della patologia del cuore e dei vasi sanguigni. Inoltre, questa patologia gioca un ruolo importante nei giovani. La sequenza di sviluppo dei processi in un paziente con fattori di rischio dal momento della loro insorgenza allo sviluppo dell'insufficienza cardiaca terminale è chiamata continuum cardiovascolare. In quest'ultimo, a sua volta, la cosiddetta "cascata ipertensiva" è di grande importanza: una catena di processi nel corpo di un paziente affetto da ipertensione, che è un fattore di rischio per l'insorgenza di malattie più gravi (ictus, cardiopatia attacco, insufficienza cardiaca, ecc.). Tra i processi che possono essere influenzati ci sono quelli regolati dall'angiotensina II, i cui bloccanti sono i farmaci sartanici discussi di seguito.

Quindi, se non fosse possibile prevenire lo sviluppo di malattie cardiache misure preventive, lo sviluppo di malattie cardiache più gravi dovrebbe essere “ritardato” nelle fasi iniziali. Questo è il motivo per cui i pazienti con ipertensione dovrebbero monitorare attentamente i numeri pressione sanguigna(anche assumendo farmaci) al fine di prevenire la disfunzione sistolica del ventricolo sinistro e le conseguenti conseguenze avverse.

Meccanismo d'azione dei sartani: bloccanti dei recettori dell'angiotensina II

È possibile interrompere la catena patologica dei processi che si verificano nel corpo umano durante l'ipertensione arteriosa influenzando l'uno o l'altro collegamento nella patogenesi. Pertanto, è noto da tempo che la causa dell'ipertensione è l'aumento del tono arterioso, perché secondo tutte le leggi dell'emodinamica, il fluido entra in un vaso più stretto sotto una pressione maggiore rispetto a uno più largo. Il ruolo principale nella regolazione del tono vascolare è svolto dal sistema renina-aldosterone-angiotensina (RAAS). Senza entrare nei meccanismi della biochimica, è sufficiente ricordare che l'enzima di conversione dell'angiotensina favorisce la formazione di angiotensina II e quest'ultima, agendo sui recettori nella parete vascolare, ne aumenta la tensione, provocando ipertensione arteriosa.

Sulla base di quanto sopra, ci sono due importanti gruppi di farmaci che influenzano il RAAS: gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACEI) e i bloccanti del recettore dell'angiotensina II (ARB o sartani).

Del primo gruppo fanno parte farmaci come l'enalapril, il lisinopril, il captopril e molti altri.

Al secondo - Sartana, farmaci discussi in dettaglio di seguito: losartan, valsartan, telmisartan e altri.

Pertanto, i farmaci sartanici bloccano i recettori dell'angiotensina II, normalizzando così l'aumento del tono vascolare. Di conseguenza, il carico sul muscolo cardiaco viene ridotto, perché ora è molto più facile per il cuore “spingere” il sangue nei vasi e la pressione sanguigna ritorna a livelli normali.

effetto di vari farmaci antipertensivi sul RAAS

Inoltre, i sartani e gli ACE inibitori contribuiscono alla fornitura di azione organoprotettiva, cioè “proteggono” la retina degli occhi, la parete interna dei vasi sanguigni (intima, la cui integrità è estremamente importante durante alto livello colesterolo e aterosclerosi), il muscolo cardiaco stesso, il cervello e i reni dagli effetti avversi della pressione alta.

Se si aggiungono ipertensione e aterosclerosi, aumento della viscosità del sangue, diabete mellito e uno stile di vita non sano, in un'ampia percentuale dei casi è possibile contrarre attacco cardiaco acuto o ictus in giovane età. Pertanto, i sartani dovrebbero essere utilizzati non solo per correggere i livelli di pressione sanguigna, ma anche per prevenire tali complicazioni, se il medico ha determinato le indicazioni del paziente per la loro assunzione.

Video: tesoro animazione sull'angiotensina II e sull'aumento della pressione sanguigna


Quando assumere i sartani?

Sulla base di quanto sopra, le seguenti malattie sono indicazioni per l'assunzione di bloccanti dei recettori dell'angiotensina:

  • , soprattutto in combinazione con ipertrofia ventricolare sinistra. L'eccellente effetto ipotensivo dei sartani è dovuto al loro effetto sui processi patogenetici che si verificano nel corpo di un paziente con ipertensione. Tuttavia, i pazienti devono tenere presente che l'effetto ottimale si sviluppa dopo un paio di settimane dall'inizio dell'uso quotidiano, ma persiste comunque per l'intero periodo di trattamento.
  • . Secondo il continuum cardiovascolare menzionato all'inizio, tutti i processi patologici nel cuore e nei vasi sanguigni, nonché nei sistemi neuro-umorali che li regolano, prima o poi portano al fatto che il cuore non può far fronte all'aumento del carico, e il muscolo cardiaco semplicemente si consuma. Per fermare ancora di più i meccanismi patologici fasi iniziali, e ci sono ACE inibitori e sartani. Inoltre, durante multicentro test cliniciÈ stato dimostrato che gli ACE inibitori, i sartani e i beta-bloccanti riducono significativamente la velocità di progressione dell'ICC e riducono al minimo anche il rischio di infarto e ictus.
  • Nefropatia. L'uso dei sartani è giustificato nei pazienti con patologie renali che hanno causato ipertensione o che sono derivate da quest'ultima.
  • Patologia cardiovascolare in pazienti con tipo 2. L'assunzione costante di sartani favorisce un migliore utilizzo del glucosio da parte dei tessuti corporei grazie ad una diminuzione della resistenza all'insulina. Questo effetto metabolico aiuta a normalizzare i livelli di glucosio nel sangue.
  • Patologia cardiovascolare nei pazienti con. Questa indicazione è determinata dal fatto che i sartani normalizzano i livelli di colesterolo nel sangue nei pazienti con livelli di colesterolo elevati, nonché con uno squilibrio tra molto basso, basso e alta densità(Colesterolo VLDL, Colesterolo LDL, Colesterolo HDL). Ricordiamo che il colesterolo “cattivo” si trova nelle lipoproteine ​​a densità molto bassa e bassa, mentre il colesterolo “buono” si trova nelle lipoproteine ​​ad alta densità.

Ci sono dei vantaggi per i sartani?

Dopo aver ottenuto farmaci sintetici che bloccano i recettori dell'angiotensina, gli scienziati hanno risolto alcuni problemi che sorgono durante l'uso pratico da parte di medici di altri gruppi.

Quindi, in particolare, gli ACE inibitori (Prestarium, Noliprel, Enam, lisinopril, Diroton), che sono abbastanza efficaci e sicuri, inoltre, in un certo senso, anche farmaci “utili”, sono molto spesso scarsamente tollerati dai pazienti a causa di un effetto collaterale pronunciato effetto sotto forma di tosse secca e ossessiva. I Sartan non mostrano tali effetti.

(egilok, metoprololo, concor, coronal, bisoprololo) e (verapamil, diltiazem) influenzano significativamente la frequenza cardiaca, riducendola, pertanto è preferibile prescrivere ARB a pazienti con ipertensione e disturbi del ritmo come bradicardia e/o bradiaritmia. Questi ultimi non influenzano la conduttività del cuore o la frequenza cardiaca. Inoltre, i sartani non influenzano il metabolismo del potassio nel corpo, il che, ancora una volta, non causa disturbi di conduzione nel cuore.

Un vantaggio importante dei sartani è la possibilità di essere somministrati agli uomini che guidano vita sessuale, poiché i sartani non causano impotenza e disfunzione erettile, a differenza dei beta-bloccanti ormai obsoleti (anaprilina, obzidan), spesso assunti dai pazienti da soli perché “aiutano”.

Nonostante tutti i vantaggi indicati dei farmaci moderni come gli ARB, tutte le indicazioni e le caratteristiche della combinazione di farmaci dovrebbero essere determinate solo il medico tiene conto quadro clinico e i risultati dell'esame di un particolare paziente.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso dei sartani sono l'intolleranza individuale ai farmaci di questo gruppo, la gravidanza, infanzia fino a 18 anni di età, grave disfunzione del fegato e dei reni (insufficienza epatica e renale), aldosteronismo, gravi disturbi della composizione elettrolitica del sangue (potassio, sodio), condizione dopo un trapianto di rene. A questo proposito, l'assunzione di farmaci dovrebbe essere iniziata solo dopo aver consultato un medico di base o un cardiologo per evitare effetti indesiderati.

Ci sono possibili effetti collaterali?

Come ogni farmaco, anche un farmaco di questo gruppo può causare effetti collaterali. Tuttavia, la frequenza del loro verificarsi è trascurabile e si verifica con una frequenza leggermente superiore o inferiore all'1%. Questi includono:

  1. Debolezza, vertigini, ipotensione ortostatica (con improvvisa adozione di una posizione verticale del corpo), aumento dell'affaticamento e altri segni di astenia,
  2. Dolore Petto, nei muscoli e nelle articolazioni degli arti,
  3. Dolore addominale, nausea, bruciore di stomaco, stitichezza, dispepsia.
  4. Reazioni allergiche, gonfiore della mucosa delle vie nasali, tosse secca, arrossamento della pelle, prurito.

Esistono farmaci migliori tra i sartani?

Secondo la classificazione degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina, questi farmaci sono divisi in quattro gruppi.

Questo si basa sulla struttura chimica della molecola basata su:

  • Derivato del bifeniltetrazolo (losartan, irbesartan, candesartan),
  • Derivato non bifeniltetrazolico (telmisartan),
  • Non-bifenilnetetetrazolo (eprosartan),
  • Composto non ciclico (valsartan).

Nonostante il fatto che gli stessi farmaci sartani lo siano soluzione innovativa in cardiologia, tra questi possiamo anche distinguere i farmaci dell'ultima (seconda) generazione, che sono significativamente superiori ai precedenti sartani in una serie di proprietà farmacologiche e farmacodinamiche e di effetti finali. Oggi questo farmaco è il telmisartan (nome commerciale in Russia – “Mikardis”). Questo medicinale può essere giustamente definito il migliore tra i migliori.

Elenco dei farmaci sartani, loro caratteristiche comparative

Sostanza attivaNomi commercialiDosaggio sostanza attiva per compressa, mgPaese produttorePrezzo, a seconda del dosaggio e della quantità per confezione, strofinare
LosartanBlocktran

Presartan

Vasotens

12.5; 25;50Russia

Repubblica Ceca, Slovacchia

Russia, Slovenia

Svizzera

Islanda

140-355
IrbesartanIrsar

Aprovel

150; 300Russia

Francia

684-989
CandesartanIposard

Candecor

8; 16; 32Polonia

Slovenia

193-336
TelmisartanMikardis40; 80 Austria, Germania553-947
Telmisartan+idroclorotiazideMikardis Plus40+12.5;80+12.5 Austria, Germania553-947
AzilsartanEdarbi40; 80 Giappone520-728
EprosartanTeveten600 Germania, Francia, Stati Uniti, Paesi Bassi1011-1767
ValsartanValz

Valsacor

Diovan

40;80;160Islanda, Bulgaria,

Russia,
Slovenia

Svizzera

283-600

1564-1942

Valsartan+idroclorotiazideValz N

Valsacor N

Valsacor ND

40+12.5;Islanda, Bulgaria, Russia,

Slovenia

283-600

I sartani possono essere assunti con altri farmaci?

Spesso i pazienti con ipertensione hanno altre malattie concomitanti che richiedono la prescrizione di farmaci combinati. Ad esempio, i pazienti con aritmie possono ricevere contemporaneamente antiaritmici, beta-bloccanti e inibitori degli antagonisti dell’angiotensina, mentre i pazienti con angina pectoris possono ricevere anche nitrati. Inoltre, a tutti i pazienti con patologia cardiaca si consiglia di assumere agenti antipiastrinici (aspirina-cardio, tromboAss, acecardol, ecc.). Pertanto, i pazienti che ricevono questi farmaci e altri non dovrebbero aver paura di prenderli insieme I sartani sono pienamente compatibili con altri farmaci cardiaci.

Delle combinazioni chiaramente indesiderabili si può notare solo la combinazione di sartani e ACE inibitori, poiché il loro meccanismo d'azione è quasi lo stesso. Questa combinazione non è esattamente controindicata, ma piuttosto priva di significato.

In conclusione, va notato che, non importa quanto attraenti possano sembrare gli effetti clinici di un particolare farmaco, compresi i sartani, è necessario consultare prima il proprio medico. Ancora una volta, il trattamento iniziato nel momento sbagliato può talvolta rappresentare una minaccia per la salute e la vita e, al contrario, l'automedicazione, insieme all'autodiagnosi, può anche causare danni irreparabili al paziente.

Video: lezioni sui farmaci sartani


I bloccanti del recettore dell'angiotensina II sono una delle nuove classi di farmaci per normalizzare la pressione sanguigna. I nomi dei farmaci di questo gruppo terminano con “-artan”. I loro primi rappresentanti sintetizzati all'inizio degli anni '90 del XX secolo. I bloccanti dei recettori dell’angiotensina II inibiscono l’attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone, promuovendo così una serie di effetti benefici. Non hanno un'efficacia inferiore ad altre classi di farmaci per il trattamento dell'ipertensione, hanno un minimo di effetti collaterali, proteggono effettivamente il cuore, i reni e il cervello dai danni e migliorano la prognosi dei pazienti con ipertensione.

Elenchiamo i sinonimi di questi farmaci:

I bloccanti dei recettori dell’angiotensina II hanno la migliore aderenza al trattamento tra tutte le classi di pillole per la pressione sanguigna. È stato accertato che la percentuale di pazienti che continuano stabilmente ad assumere farmaci per l'ipertensione per 2 anni è la più alta tra i pazienti a cui vengono prescritti sartani. Il motivo è che questi farmaci hanno la più bassa incidenza di effetti collaterali, paragonabili all'uso del placebo. La cosa principale è che i pazienti praticamente non hanno tosse secca, il che è problema comune quando si prescrivono gli ACE inibitori.

Trattamento dell'ipertensione con bloccanti dei recettori dell'angiotensina II

I sartani furono originariamente sviluppati come farmaci per l’ipertensione. Numerosi studi hanno dimostrato che abbassano la pressione sanguigna con la stessa potenza di altre principali classi di pillole per l’ipertensione. I bloccanti dei recettori dell’angiotensina II, se assunti una volta al giorno, abbassano uniformemente la pressione sanguigna nell’arco di 24 ore. Ciò è confermato dai dati di monitoraggio quotidiano, effettuati nell’ambito di studi clinici. Poiché è sufficiente assumere le compresse una volta al giorno, ciò aumenta notevolmente la compliance del paziente al trattamento dell’ipertensione.

Leggi sul trattamento delle malattie associate all'ipertensione:

L'efficacia dell'abbassamento della pressione sanguigna con i farmaci di questo gruppo dipende dall'attività iniziale del sistema renina-angiotensina. Agiscono in modo più forte sui pazienti con elevata attività della renina nel plasma sanguigno. Puoi verificarlo facendo un esame del sangue. Tutti i bloccanti dei recettori dell'angiotensina II hanno un effetto a lungo termine di abbassamento della pressione sanguigna, che dura 24 ore. Questo effetto appare dopo 2-4 settimane di terapia e si intensifica entro la 6-8a settimana di trattamento. La maggior parte dei farmaci provoca una diminuzione dose-dipendente della pressione sanguigna. È importante che non interrompano il suo normale ritmo quotidiano.

Le osservazioni cliniche disponibili indicano che con l'uso a lungo termine dei bloccanti dei recettori dell'angiotensina (per due anni o più), non si verifica dipendenza dalla loro azione. L’annullamento del trattamento non porta ad un aumento di rimbalzo della pressione sanguigna. I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II non riducono i livelli di pressione sanguigna se sono all'interno valori normali. Rispetto alle compresse di altre classi, è stato osservato che i sartani, avendo un effetto simile potente nell'abbassare la pressione sanguigna, causano meno effetti collaterali e sono meglio tollerati dai pazienti.

Gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina non solo abbassano la pressione sanguigna, ma migliorano anche la funzione renale nella nefropatia diabetica, causano la regressione dell’ipertrofia ventricolare sinistra e migliorano l’insufficienza cardiaca. IN l'anno scorso In letteratura si è discusso sulla capacità di queste compresse di aumentare il rischio di infarto miocardico fatale. Numerosi studi che affermavano un effetto negativo dei sartani sull’incidenza dell’infarto miocardico non sono stati condotti correttamente. Attualmente si ritiene che la capacità dei bloccanti dei recettori dell’angiotensina II di aumentare il rischio di infarto miocardico fatale non sia dimostrata.

Se ai pazienti viene prescritto un solo medicinale del gruppo dei sartani, l'efficacia sarà del 56-70% e se combinato con altri farmaci, il più delle volte con diuretici diclorotiazide (idroclotiazide, ipotiazide) o indapamide, l'efficacia aumenta all'80-85% . Sottolineiamo che i diuretici tiazidici non solo potenziano, ma prolungano anche l'effetto dei bloccanti dei recettori dell'angiotensina II nell'abbassare la pressione sanguigna. Nella tabella seguente sono elencati i farmaci a combinazione fissa di sartani e diuretici tiazidici. Sono ampiamente disponibili nelle farmacie e sono convenienti per medici e pazienti.

Antagonisti dei recettori dell'angiotensina, registrati e utilizzati in Russia(aprile 2010)

Una droga Nome depositato Produttore Dosaggio della compressa, mg
Losartan Kozar Merck 50, 100
Losartan + ipotiazide Gizaar 50 + 12,5
Losartan + ipotiazide Forte di Gizaar 100 + 12,5
Losartan Lorista KRKA 12,5, 25, 50, 100
Losartan + ipotiazide Lorista N 50 + 12,5
Losartan + ipotiazide Lorista ND 100 + 12,5
Losartan Lozap Zentiva 12,5, 50
Losartan + ipotiazide Lozap plus 50 + 12,5
Losartan Presartan IPKA 25, 50
Losartan Vasotens Actavis 50, 100
Valsartan Diovan Novartis 40, 80, 160, 320
Valsartan + ipotiazide Co Diovan 80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipina+valsartan Forgia 5(10) + 80(160)
Amlodipina + valsartan + idroclorotiazide Co-Exforge 5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
Valsartan Valsacor KRKA 40, 80, 160
Candesartan Atakand AstraZeneca 8, 16, 32
Candesartan + ipotiazide Atacand più 16 + 12,5
Eprosartan Teveten Prodotti farmaceutici Solvay 400, 600
Eprosartan + ipotiazide Teveten più 600 + 12,5
Irbersartan Aprovel Sanofi 150, 300
Irbesartan + ipotiazide Coaprovel 150 + 12,5, 300 + 12,5
Telmisartan Mikardis Boehringer Ingelheim 40, 80
Telmisarnato + ipotiazide Mikardis più 40 + 12,5, 80 + 12,5

I sartani differiscono nella loro struttura chimica e nel loro effetto sul corpo del paziente. A seconda della presenza del metabolita attivo, si dividono in profarmaci (losartan, candesartan) e principi attivi (valsartan, irbesartan, telmisartan, eprosartan).

Influenza del cibo Escrezione dal corpo attraverso reni/fegato, % Dosaggio, mg per compressa Dose iniziale, mg Dose di mantenimento, mg
Valsartan 40-50% 30/70 80-160 80 80-160
Irbesartan NO 25/75 75, 150, 300 75-150 150-300
Candesartan NO 60/40 4, 8, 16, 32 16 8-16
Losartan minimamente 35/65 25, 50, 100 25-50 50-100
Telmisartan NO 1/99 40, 80 40 40-80
Eprosartan NO 30/70 200, 300, 400 60 600-800
  • insufficienza cardiaca;
  • precedente infarto miocardico;
  • nefropatia diabetica;
  • proteinuria/microalbuminuria;
  • ipertrofia del ventricolo sinistro del cuore;
  • fibrillazione atriale;
  • sindrome metabolica;
  • intolleranza agli ACE inibitori.

La differenza tra sartani e ACE inibitori è anche che il loro utilizzo nel sangue non aumenta il livello delle proteine ​​associate alle reazioni infiammatorie. Ciò consente di evitare reazioni collaterali indesiderate come tosse e angioedema.

Negli anni 2000 sono stati completati studi significativi che hanno confermato che gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina hanno un potente effetto nel proteggere gli organi interni dai danni dovuti all’ipertensione. Di conseguenza, i pazienti hanno una prognosi cardiovascolare migliore. Nei pazienti ad alto rischio di infarto e ictus, la probabilità di un incidente cardiovascolare è ridotta. Nella neuropatia diabetica, lo sviluppo è inibito ultima fase insufficienza renale, il passaggio dalla microalbuminuria alla proteinuria grave rallenta, cioè l'escrezione proteica nelle urine quotidiane diminuisce.

Dal 2001 al 2008, le indicazioni per l’uso degli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II sono state in costante espansione nei paesi europei. linee guida cliniche sul trattamento ipertensione arteriosa. La tosse secca e l'intolleranza agli ACE inibitori non sono più l'unica indicazione al loro utilizzo. Gli studi LIFE, SCOPE e VALUE hanno confermato l'opportunità di prescrivere sartani per le malattie cardiovascolari e gli studi IDNT e RENAAL per problemi di funzionalità renale.

Come proteggono i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II? organi interni pazienti con ipertensione:

  1. Ridurre l'ipertrofia della massa del ventricolo sinistro del cuore.
  2. Migliora la funzione diastolica.
  3. Ridurre le aritmie ventricolari.
  4. Riduce l'escrezione proteica nelle urine (microalbuminuria).
  5. Aumentano il flusso sanguigno renale senza ridurre significativamente la velocità di filtrazione glomerulare.
  6. Non hanno effetti negativi sul metabolismo delle purine, sul colesterolo e sullo zucchero nel sangue.
  7. Aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina, cioè riduce la resistenza all'insulina.

Ad oggi, si sono accumulate molte prove riguardo alla buona efficacia dei sartani nell’ipertensione, comprese dozzine di studi su larga scala che hanno esaminato i loro benefici rispetto ad altri farmaci per la pressione sanguigna, in particolare agli ACE inibitori. Sono stati condotti studi a lungo termine ai quali hanno partecipato pazienti con varie malattie cardiovascolari. Grazie a ciò abbiamo potuto ampliare e chiarire le indicazioni per l’uso degli antagonisti dei recettori dell’angiotensina II.

Associazione di sartani con diuretici

I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II sono spesso prescritti insieme ai diuretici, in particolare alla diclorotiazide (idroclorotiazide). È ufficialmente riconosciuto che questa combinazione è utile per abbassare la pressione sanguigna ed è consigliabile utilizzarla. I sartani in combinazione con i diuretici agiscono in modo uniforme e per lungo tempo. Il livello target di pressione arteriosa può essere raggiunto nell’80-90% dei pazienti.

Esempi di compresse contenenti associazioni fisse di sartani con diuretici:

  • Atacand plus - candesartan 16 mg + idroclorotiazide 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg + idroclorotiazide 12,5 mg;
  • Lorista N/ND - losartan 50/100 mg + idroclorotiazide 12,5 mg;
  • Micardis plus - telmisartan 80 mg + idroclorotiazide 12,5 mg;
  • Teveten plus - eprosartan 600 mg + idroclorotiazide 12,5 mg.

La pratica dimostra che tutti questi farmaci abbassano efficacemente la pressione sanguigna e proteggono anche gli organi interni dei pazienti, riducendo la probabilità di infarto, ictus e insufficienza renale. Inoltre, gli effetti collaterali si sviluppano molto raramente. Tuttavia, si deve tenere presente che l'effetto dell'assunzione delle compresse aumenta lentamente, gradualmente. L'efficacia di un particolare farmaco per un particolare paziente deve essere valutata non prima di 4 settimane di uso continuo. Se il medico e/o il paziente stesso non lo sanno, potrebbero prendere troppo presto la decisione sbagliata di sostituire le pillole con altre perché sono deboli.

Nel 2000 sono stati pubblicati i risultati dello studio CARLOS (Candesartan/HCTZ versus Losartan/HCTZ). Ha coinvolto 160 pazienti con ipertensione allo stadio 2-3. 81 di loro hanno assunto candesartant + diclotiazide, 79 - losartan + diclotiazide. Di conseguenza, hanno scoperto che la combinazione con candesartan abbassa la pressione sanguigna in modo più forte e più duraturo. In generale, va notato che sono stati condotti pochissimi studi che confrontano direttamente le combinazioni di vari bloccanti del recettore dell'angiotensina II con i diuretici.

Come agiscono i bloccanti del recettore dell'angiotensina II sul muscolo cardiaco

La diminuzione della pressione sanguigna con l'uso dei bloccanti del recettore dell'angiotensina II non è accompagnata da un aumento della frequenza cardiaca. Di particolare importanza è il blocco dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone direttamente nel miocardio e nella parete vascolare, che contribuisce alla regressione dell'ipertrofia del cuore e dei vasi sanguigni. L'effetto dei bloccanti dei recettori dell'angiotensina II sui processi di ipertrofia e rimodellamento miocardico è di importanza terapeutica nel trattamento della cardiomiopatia ischemica e ipertensiva, nonché della cardiosclerosi in pazienti con malattia coronarica cuori. I bloccanti del recettore dell'angiotensina II neutralizzano anche la partecipazione dell'angiotensina II ai processi di aterogenesi, riducendo il danno aterosclerotico ai vasi cardiaci.

Indicazioni per l'uso dei bloccanti dei recettori dell'angiotensina II(anno 2009)

Indice Losartan Valsartan Candesartan Irbesartan Olmesartan Eprosartan Telmisartan
Ipertensione arteriosa + + + + + + +
Pazienti con ipertensione e ipertrofia miocardica ventricolare sinistra +
Nefropatia (danno renale) in pazienti con diabete di tipo 2 + +
Insufficienza cardiaca cronica + + +
Pazienti che hanno avuto infarto miocardico +

In che modo queste pillole influenzano i reni?

Il rene è un organo bersaglio dell'ipertensione, la cui funzione è significativamente influenzata dai bloccanti dei recettori dell'angiotensina II. Di solito riducono l'escrezione proteica nelle urine (proteinuria) nei pazienti con ipertensione e nefropatia diabetica (danno renale). Va tuttavia ricordato che nei pazienti con stenosi unilaterale dell'arteria renale questi farmaci possono causare un aumento dei livelli di creatinina plasmatica e insufficienza renale acuta.

I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II hanno un effetto natriuretico moderato (inducono l'organismo a eliminare il sale nelle urine) inibendo il riassorbimento del sodio nel tubulo prossimale, nonché inibendo la sintesi e il rilascio di aldosterone. Una diminuzione del riassorbimento del sodio nel sangue nel tubulo distale dovuto all’aldosterone contribuisce ad un certo effetto diuretico.

I medicinali per l'ipertensione di un altro gruppo - gli ACE inibitori - hanno la comprovata proprietà di proteggere i reni e inibire lo sviluppo di insufficienza renale nei pazienti. Tuttavia, con l'accumularsi dell'esperienza applicativa, i problemi associati al loro scopo sono diventati evidenti. Il 5-25% dei pazienti sviluppa una tosse secca, che può essere così dolorosa da richiedere la sospensione del farmaco. Occasionalmente si verifica angioedema.

Anche i nefrologi lo danno significato speciale complicanze renali specifiche, che talvolta si sviluppano durante l'assunzione di ACE inibitori. Si tratta di un forte calo della velocità di filtrazione glomerulare, accompagnato da un aumento dei livelli di creatinina e potassio nel sangue. Il rischio di tali complicazioni aumenta nei pazienti con diagnosi di aterosclerosi delle arterie renali, insufficienza cardiaca congestizia, ipotensione e diminuzione del volume sanguigno circolante (ipovolemia). È qui che i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II vengono in soccorso. Rispetto agli ACE inibitori non riducono così drasticamente la velocità di filtrazione glomerulare dei reni. Di conseguenza, il livello di creatinina nel sangue aumenta meno. I sartani inibiscono anche lo sviluppo della nefrosclerosi.

Effetti collaterali

Una caratteristica distintiva dei bloccanti dei recettori dell’angiotensina II è la loro buona tollerabilità, paragonabile al placebo. Gli effetti collaterali durante la loro assunzione sono osservati molto meno frequentemente rispetto all'uso degli ACE inibitori. A differenza di questi ultimi, l'uso degli antagonisti dell'angiotensina II non è accompagnato dalla comparsa di tosse secca. Anche l'angioedema si sviluppa molto meno frequentemente.

Come gli ACE inibitori, questi farmaci possono causare una diminuzione abbastanza rapida della pressione sanguigna nell'ipertensione, causata dall'aumento dell'attività della renina nel plasma sanguigno. Nei pazienti con restringimento bilaterale delle arterie renali, la funzionalità renale può deteriorarsi. L'uso dei bloccanti dei recettori dell'angiotensina II nelle donne in gravidanza è controindicato a causa dell'alto rischio di disturbi dello sviluppo fetale e di morte fetale.

Nonostante tutti questi effetti indesiderati, i sartani sono considerati il ​​gruppo di farmaci più ben tollerato dai pazienti per abbassare la pressione sanguigna, con la più bassa incidenza di reazioni avverse. Si sposano bene con quasi tutti i gruppi di farmaci che normalizzano la pressione sanguigna, soprattutto con i diuretici.

Perché scegliere i bloccanti dei recettori dell’angiotensina II?

Come sapete, esistono 5 classi principali di farmaci per il trattamento dell'ipertensione, che riducono la pressione sanguigna in modo approssimativamente uguale. Leggi l'articolo “” per maggiori dettagli. Poiché la potenza dei farmaci differisce leggermente, il medico sceglie il farmaco a seconda di come influisce sul metabolismo e di quanto riduce il rischio di infarto, ictus, insufficienza renale e altre complicazioni dell'ipertensione.

I bloccanti dei recettori dell'angiotensina II hanno un'incidenza di effetti collaterali particolarmente bassa, paragonabile al placebo. I loro "parenti" - gli ACE inibitori - sono caratterizzati da effetti indesiderati come tosse secca e persino angioedema. Quando si prescrivono i sartani, il rischio di questi problemi è minimo. Ricordiamo inoltre che la capacità di ridurre la concentrazione di acido urico nel sangue distingue il losartan dagli altri sartani.

  1. Lyubov Ivanovna

    Grazie mille per l'accessibilità e descrizione utile farmaci per il trattamento dell’ipertensione.
    Sono stato dimesso per la prima volta trattamento a lungo termine. Dal medico la mia pressione sanguigna spesso iniziava a salire fino a 160/85, ma a casa in un ambiente normale - fino a 150/80. Poiché la parte posteriore della testa (muscoli) fa costantemente male e è frequente mal di testa, soprattutto quando il tempo cambia, mi sono rivolto all'insegnante. terapista.
    Malattie concomitanti - diabete mellito medio (senza pillole) - da 7,1 mmol a 8,6 mmol, tachicardia, insonnia cronica, osteocondrosi cervicale e lombare.
    Il medico mi ha prescritto:
    al mattino - corvazan (12,5) - 0,5 compresse.
    dopo 2 ore - 0,5 compresse. liprazide(10)
    la sera - Lipril (10) - 0,5 compresse.

    La pressione è scesa nei primi giorni a 105/65.
    Il dolore al collo è passato, la testa non mi ha fatto molto male e anche le prime due settimane ho dormito meglio (con valeriana e altre erbe). Ma c'erano dolori lievi, ma quasi costanti nella zona del cuore, dietro lo sterno, leggermente all'interno mano sinistra dà. Una settimana dopo, il medico mi ha fatto un cardiogramma - era buono, il mio polso non era sceso molto - 82 (era 92). La Liprazide è stata sospesa, al mattino è rimasto il Corvazan, la sera il Lipril nelle stesse dosi.
    Sono trascorse altre 4 settimane da allora, ma il dolore continua.
    Ho cercato di non prendere Lipril la sera, poiché la pressione era sempre 105/65. Dopo aver sospeso Lipril, la pressione è diventata 120/75 - 130/80. Ma il dolore al petto non scompare, a volte peggiora.
    Ho letto le tue informazioni e sembra che mi sia stato prescritto il meglio, ma se ho un tale dolore, probabilmente è necessario cambiare qualcosa?
    Non mi sono mai lamentato del mio cuore prima; ho fatto un ecocardiogramma un anno fa e un cardiogramma ogni anno.

    Ti prego, per favore consigliami cosa fare.
    Grazie in anticipo per la tua partecipazione.

  2. fede

    34 anni, altezza 162, peso 65, pielonefrite cronica, quali pillole per la pressione sanguigna 130 su 95 dovrei prendere se ho la pielonefrite cronica?

  3. Igor

    Ciao, ho 37 anni, altezza 176 cm, peso 80 kg. La pressione sanguigna in media è tra 95 e 145, durante la gara era anche tra 110 e 160, anche il polso era sotto 110. Questo è iniziato circa 8 anni fa. Sono stato esaminato da un terapista, un cardiogramma, i reni: hanno detto che tutto era normale, ma poiché la pressione sanguigna sta aumentando sullo sfondo di un aumento della frequenza cardiaca, mi hanno prescritto Egilok. Tutto andrebbe bene, ma sono in consultazione gruppo con uno psichiatra (la depressione si verifica 1-2 volte l'anno, prendo Saroten e secondo i sintomi - fenozepam) quindi - tutti gli effetti collaterali dei bloccanti da parte del sistema nervoso centrale sono miei a 100 (insonnia, irritabilità, depressione). Per questo motivo è un circolo vizioso - prendi Egilok, devi aumentare il consumo di psicotropi. Ho provato ENAP - la pressione sanguigna scende, ma il polso è a riposo 80-90 e anche questo non è piacevole Il TUO consiglio sulla scelta di un gruppo di farmaci e visita medica Grazie, aspetterò una risposta.

  4. Elena

    Ciao. La mia pressione sanguigna aumenta spesso. Il medico ha prescritto Lozap. Ho letto di farmaci di questo gruppo che, riducendo la pressione nei vasi principali, possono danneggiare i capillari. E nel tempo, questo può portare a un ictus. Un effetto collaterale di Lozap può essere il mal di testa? Grazie in anticipo per la risposta.

  5. Efim

    Età - 79 anni, altezza - 166 cm, peso - 78 kg. La pressione sanguigna normale è 130/90, il polso 80-85. Circa due mesi fa lo era crisi ipertensiva, provocato dall'attività fisica, dopo di che è comparso dolore nell'epigastrio e tra le scapole. È stato ricoverato in ospedale. Risultati del sondaggio:
    BPCO in remissione, cuore polmonare, sottocompensazione.
    Radiografia: pleurite incistata?
    FGS – Esofagite. Gastropatia congestizia. Deformità cicatriziale e ulcerosa del bulbo duodenale.
    Eco-CG - Dilatazione sia degli atri che della radice aortica. Aterosclerosi dell'apparato valvolare cardiaco. Insufficienza aortica 2-2,5 gradi, insufficienza mitralica 1-1,5 gradi, insufficienza tricuspide - 1-1,5 gradi. Tracce di liquido nel pericardio.
    TAC - Aneurisma fusiforme dell'arco e dell'aorta discendente, diametro di massima espansione - 86,7 mm, lunghezza - 192 mm, parzialmente trombizzato su tutta la sua lunghezza.
    Trattamento ricevuto:
    al mattino - bidop, amoxicillina, claritromicina, trombo-ACC, lisinopril alla sera, berodual - 2 volte - nebulizzatore per inalazione.
    Glucosio con asparkam - contagocce. Dopo 2 settimane è stato dimesso con le seguenti visite:
    bidop: lungo
    lisinopril - a lungo termine
    de-nol - 3 settimane
    spiriva (turbohaler)
    cardiomagnil - a pranzo
    sevastatina - la sera
    Dopo 2 giorni di assunzione dei farmaci a casa, la pressione è scesa a 100/60, il polso a 55. C'erano battiti cardiaci forti, dolore al petto e tra le scapole. Le dosi furono ridotte gradualmente
    bidop - 1,25 mg, lisinopril -2,5 mg. La pressione sulla mano sinistra è diventata 105/70, PS - 72, a destra - 100/60.
    Domande: 1) Questa pressione è pericolosa o è meglio mantenerla a 120/75?
    È possibile sostituire il lisinopril con il lasortan ed eliminare del tutto il bidop e qual è il modo migliore per farlo? A causa di un aneurisma aortico, devo urgentemente scegliere la soluzione più ottimale farmaco antipertensivo, dato che prima non prendevo quasi mai antipertensivi, a volte bevevo normatense per una settimana o due di notte. Grazie in anticipo per la sua risposta. Non ho fiducia nella competenza del medico curante.

  6. Giglio

    Buon pomeriggio. Voglio prendere delle pillole per la pressione per mio padre. Ha 62 anni, altezza 170 cm, 95 kg. Sono in sovrappeso, nient’altro mi dà fastidio e le mie condizioni generali sono buone. L'aumento della pressione è associato al lavoro nervoso. In precedenza, il medico prescriveva Enap, ma la sua efficacia è peggiorata e praticamente non abbassa la pressione sanguigna. Cosa si può consigliare che abbia meno effetti collaterali e sia comunque efficace? Sto pensando al Losartan.

  7. Svetlana

    Ho 58 anni, altezza 164 cm, peso 68 kg. La pressione è salita a 180. È stata visitata centro medico, diagnosi - predisposizione genetica. Il medico ha prescritto Mikardis plus 40 mg, non esiste in natura. Ma la compressa da 80 mg non può essere divisa. Posso prendere Tolura 40 (telmisartan prodotto in Slovenia) e indapamide invece di Micardis plus 40 mg? Grazie!

  8. Sveta

    È consigliabile prescrivere contemporaneamente ACE inibitori (Hartil) e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (Lorista) per l'ipertensione?

  9. Andrej

    Ciao. Lo prendo per la pressione alta: al mattino bisoprololo, enalapril, a pranzo amlodipina Teva, alla sera anche enalapril e Thrombo Ass, alla sera rosuvastatina.
    Per favore dimmi se posso sostituire l'enalapril e l'amlodipina con un medicinale, Cardosal (sartan).
    Grazie.

  10. Alessandro

    Ciao. Ho 42 anni. Da quanto ricordo, ho sempre avuto la pressione alta durante gli esami medici, anche a 14 anni. All'età di 17 anni, l'ufficio di registrazione e arruolamento militare mi ha inviato per un esame: hanno trovato un vaso aggiuntivo nel rene. Ma poiché la pressione non si è fatta sentire, me ne sono dimenticato fino all'età di 40 anni. Dopo 40 anni, la pressione si è fatta sentire. In qualche modo mi sono dimenticato dell'arteria nel rene... Beh, ho iniziato a visitare i cardiologi. In me non sono state riscontrate anomalie, ad eccezione della pressione alta 160/90. Bevo Noliprel Forte e Concor da più di un anno, Kapoten, e ora bevo Lerkamen. Nessuno dei farmaci aiuta davvero. Dopo aver letto il tuo articolo, in qualche modo mi sono ricordato della mia arteria nel rene e penso che, probabilmente, sono stato trattato con la cosa sbagliata. Prendo vitamine regolarmente e costantemente. Cosa puoi consigliare?

  11. Sergey

    Ciao! Domanda sul trattamento della mamma. Ha 67 anni, vive a Norilsk, altezza 155, peso circa 80. Le è stata diagnosticata ipertensione (circa 20 anni), diabete mellito di tipo 2 (comparso successivamente), si è verificato un “microinfarto” e un “microictus”. ”. Attualmente c'è una forte dipendenza dal tempo, dalle "tempeste magnetiche", dai frequenti mal di testa, dalla tosse secca, dagli aumenti periodici della pressione e dalla Ultimamente attacchi improvvisi tachicardia (fino a 120-150 battiti/min, dosi aggiuntive di Egilok aiutano). Prende costantemente Lisinopril 10 mg due volte al giorno, Egilok 25 mg due volte al giorno, Metformina 1000 mg. 1r/giorno. DOMANDA: 1) È possibile sostituire il Lisinopril con Losartan o un altro bloccante dei recettori dell'angiotensina II; 2) È possibile e come assumere Dibikor correttamente?
    Grazie in anticipo!

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Sia prevenzione che cura malattia cardiovascolare richiede un approccio responsabile e serio. Questi tipi di problemi preoccupano sempre più le persone oggi. Pertanto, molti tendono a trattarli in modo un po' frivolo. Queste persone spesso ignorano completamente la necessità di sottoporsi a cure o assumono farmaci senza prescrizione medica (su consiglio di amici). Tuttavia, è importante ricordare: solo perché un farmaco ha aiutato qualcun altro non garantisce che aiuterà anche te. La formazione di un regime terapeutico richiede conoscenze e competenze sufficienti che solo gli specialisti hanno. Puoi anche prescrivere eventuali farmaci solo tenendo conto caratteristiche individuali il corpo del paziente, la gravità della malattia, le caratteristiche del suo decorso e l'anamnesi. Inoltre, oggi ce ne sono molti efficaci medicinali, che solo gli specialisti possono selezionare e prescrivere. Ad esempio, questo vale per i sartani, un gruppo speciale sostanze medicinali(questi sono anche chiamati bloccanti del recettore dell’angiotensina 2). Quali sono questi farmaci? Come funzionano i bloccanti del recettore dell'angiotensina 2? A quali gruppi di pazienti si applicano controindicazioni all'uso di sostanze? In quali casi sarebbe opportuno utilizzarli? In quali farmaci sono inclusi questo gruppo sostanze? Le risposte a tutte queste e ad altre domande saranno discusse in dettaglio in questo articolo.

Sartan

Il gruppo di sostanze in questione è anche chiamato come segue: bloccanti del recettore dell'angiotensina 2. I farmaci appartenenti a questo gruppo di farmaci sono stati prodotti attraverso un attento studio delle cause delle malattie del sistema cardiovascolare. Oggi il loro utilizzo in cardiologia è sempre più diffuso.

Bloccanti del recettore dell'angiotensina 2: meccanismo d'azione

Prima di iniziare a utilizzare i farmaci prescritti, è importante capire esattamente come funzionano. Come influenzano corpo umano bloccanti del recettore dell'angiotensina 2? I farmaci di questo gruppo si legano ai recettori, bloccando così un aumento significativo della pressione sanguigna. Questo aiuta a prevenire efficacemente l’ipertensione. I bloccanti dei recettori dell’angiotensina 2 sono le sostanze più efficaci a questo riguardo. Gli esperti prestano loro la dovuta attenzione.

Bloccanti del recettore dell'angiotensina 2: classificazione

Esistono diversi tipi di sartani, che differiscono nella loro struttura chimica. È possibile scegliere i bloccanti del recettore dell'angiotensina 2 adatti al paziente. I farmaci, di cui verrà fornito un elenco di seguito, sono importanti da ricercare e discutere con il medico l'adeguatezza del loro utilizzo.

Quindi, ci sono quattro gruppi di sartani:

  • Derivati ​​del bifeniltetrazolo.
  • Derivati ​​non bifeniltetrazolici.
  • Non bifenil netettrazolo.
  • Composti non ciclici.

Pertanto, esistono diversi tipi di sostanze in cui sono suddivisi i bloccanti del recettore dell'angiotensina 2. I farmaci (elenco dei principali) sono presentati di seguito:

  • "Losartan".
  • "Eprosartan".
  • "Irbesartan".
  • "Telmisartan".
  • "Valsartan".
  • "Candesartan".

Indicazioni per l'uso

Puoi assumere sostanze di questo gruppo solo come prescritto dal tuo medico. Esistono diversi casi in cui sarebbe ragionevole utilizzare i bloccanti dei recettori dell’angiotensina 2. Aspetti clinici L'uso di farmaci in questo gruppo è il seguente:

  • Ipertensione. È questa malattia che è considerata l'indicazione principale per l'uso dei sartani. Ciò è dovuto al fatto che i bloccanti dei recettori dell’angiotensina 2 non hanno un effetto negativo sul metabolismo, non provocano disfunzione erettile e non compromettono la pervietà bronchiale. L'effetto del farmaco inizia da due a quattro settimane dopo l'inizio del trattamento.
  • Insufficienza cardiaca. I bloccanti del recettore dell'angiotensina 2 inibiscono l'azione del sistema renina-angiotensina-aldosterone, la cui attività provoca lo sviluppo della malattia.
  • Nefropatia. A causa del diabete mellito e dell’ipertensione arteriosa, gravi violazioni nella funzionalità renale. I bloccanti dei recettori dell’angiotensina 2 proteggono questi organi interni e impediscono che troppe proteine ​​vengano escrete nelle urine.

"Losartan"

Una sostanza efficace appartenente al gruppo dei sartani. "Losartan" è un antagonista del recettore dell'angiotensina 2. La sua differenza rispetto ad altri farmaci è un aumento significativo della tolleranza attività fisica nelle persone affette da insufficienza cardiaca. L'effetto della sostanza diventa massimo entro sei ore dal momento dell'assunzione del medicinale. L'effetto desiderato si ottiene dopo tre-sei settimane di utilizzo del farmaco.

Le principali indicazioni per l'uso del farmaco in questione sono le seguenti:

  • insufficienza cardiaca;
  • ipertensione arteriosa;
  • riducendo il rischio di ictus in quei pazienti che ne hanno i prerequisiti.

È vietato usare "Losartan" durante la gravidanza e durante allattamento al seno, così come in caso di sensibilità individuale ai singoli componenti del farmaco.

I bloccanti del recettore dell'angiotensina 2, che includono il farmaco in questione, possono causare alcuni effetti collaterali, come vertigini, insonnia, disturbi del sonno, disturbi del gusto, disturbi della vista, tremore, depressione, disturbi della memoria, faringite, tosse, bronchite, rinite, nausea, gastrite, mal di denti, diarrea, anoressia, vomito, crampi, artrite, dolore alla spalla, alla schiena, alle gambe, palpitazioni, anemia, disfunzione renale, impotenza, diminuzione della libido, eritema, alopecia, eruzione cutanea, prurito, gonfiore, febbre, gotta, iperkaliemia.

Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno, indipendentemente dai pasti, nelle dosi prescritte dal medico.

"Valsartan"

Questo farmaco riduce efficacemente l'ipertrofia del miocardio, che si verifica a seguito dello sviluppo dell'ipertensione arteriosa. La sindrome da astinenza non compare dopo la sospensione dell'uso del farmaco, sebbene sia causata da alcuni bloccanti dei recettori dell'angiotensina 2 (la descrizione del gruppo dei sartani aiuta a chiarire a quali farmaci si applica questa proprietà).

Le principali indicazioni per l'assunzione della sostanza in questione sono le seguenti condizioni: infarto del miocardio, ipertensione primaria o secondaria, insufficienza cardiaca congestizia.

Le compresse vengono assunte per via orale. Dovrebbero essere ingeriti senza masticare. La dose del farmaco è prescritta dal medico curante. Ma la quantità massima della sostanza che può essere assunta durante la giornata è di seicentoquaranta milligrammi.

A volte i bloccanti dei recettori dell'angiotensina 2 possono avere un effetto negativo sul corpo. Effetti collaterali che Valsartan può causare: diminuzione della libido, prurito, vertigini, neutropenia, perdita di coscienza, sinusite, insonnia, mialgia, diarrea, anemia, tosse, mal di schiena, vertigini. , nausea, vasculite, edema, rinite. Se si verifica una delle reazioni di cui sopra, è necessario contattare immediatamente uno specialista.

"Candesartan"

Il farmaco in questione viene preparato sotto forma di compresse per uso orale. Dovrebbe essere assunto una o due volte al giorno alla stessa ora, indipendentemente dai pasti. Dovresti seguire attentamente le raccomandazioni degli specialisti. È importante non interrompere l'assunzione del farmaco anche quando ci si sente meglio. Altrimenti, ciò potrebbe annullare l'efficacia del farmaco.

Quando lo usano, i pazienti che soffrono di diabete dovrebbero fare attenzione. insufficienza renale o trasportare un bambino. Tutte queste condizioni devono essere segnalate agli specialisti.

"Telmisartan"

Il farmaco in questione viene assorbito da tratto gastrointestinale in un tempo abbastanza breve. Può essere assunto indipendentemente dai pasti. L'indicazione principale per l'uso è l'ipertensione arteriosa. L'emivita del farmaco è superiore a venti ore. Il farmaco viene escreto attraverso l'intestino quasi invariato.

È vietato assumere il farmaco in questione durante la gravidanza o l'allattamento.

Il farmaco può causare i seguenti effetti collaterali: insonnia, vertigini, nausea, diarrea, depressione, dolore addominale, faringite, eruzione cutanea, tosse, mialgia, infezioni del tratto urinario, bassa pressione sanguigna, dolore toracico, palpitazioni, anemia.

"Eprosartan"

Il farmaco in questione deve essere assunto una volta al giorno. La quantità raccomandata del farmaco per un uso singolo è di seicento milligrammi. Massimo effetto raggiunto dopo due o tre settimane di utilizzo. "Eprosartan" può far parte terapia complessa, e il componente principale della monoterapia.

In nessun caso il farmaco in questione deve essere utilizzato durante l'allattamento o la gravidanza.

Quale reazioni avverse può verificarsi durante l'uso di Eprosartan? Tra questi ci sono i seguenti: debolezza, diarrea, vertigini, mal di testa, rinite, tosse, mancanza di respiro, gonfiore, dolore al petto.

"Irbesartan"

Il farmaco in questione viene assunto per via orale. Viene assorbito dal tratto gastrointestinale in breve tempo. La concentrazione massima della sostanza nel sangue si verifica dopo un'ora e mezza o due ore. Mangiare non influisce sull'efficacia del medicinale.

Se al paziente viene prescritta l'emodialisi, ciò non influisce sul meccanismo d'azione dell'Irbesartan. Questa sostanza non viene rimossa dal corpo umano attraverso l'emodialisi. Allo stesso modo, i pazienti affetti da cirrosi epatica da lieve a moderata possono tranquillamente assumere il farmaco.

Il medicinale deve essere ingerito senza masticare. Non è necessario che il suo utilizzo sia combinato con l'assunzione di cibo. Centocinquanta milligrammi al giorno sono considerati la dose iniziale ottimale. Si consiglia ai pazienti anziani di iniziare il trattamento con settanta milligrammi. Durante il trattamento, il medico può decidere di modificare il dosaggio (ad esempio aumentarlo se l'effetto terapeutico sull'organismo è insufficiente). In questo caso, al paziente può essere prescritto di assumere trecento milligrammi del farmaco o, in linea di principio, di sostituire il farmaco principale. Ad esempio, per il trattamento di persone affette da diabete mellito di tipo 2 e ipertensione arteriosa, il dosaggio dovrebbe essere gradualmente modificato da centocinquanta milligrammi al giorno a trecento milligrammi (questa è la quantità di farmaco più efficace nella lotta contro la nefropatia). ).

Ci sono alcune caratteristiche dell'uso del farmaco in questione. Pertanto, i pazienti che soffrono di squilibrio idrico-elettrolitico devono eliminare alcune delle sue manifestazioni (iponatriemia) prima di iniziare il trattamento.

Se una persona ha una funzionalità renale compromessa, il suo regime di trattamento potrebbe essere lo stesso come se non ci fosse tale problema. Lo stesso vale per la disfunzione epatica da lieve a moderata. Allo stesso tempo, quando si esegue contemporaneamente l'emodialisi, la quantità iniziale del farmaco deve essere dimezzata rispetto al solito e pari a settantacinque milligrammi al giorno.

L'uso dell'irbesartan è strettamente controindicato nelle donne in gravidanza poiché influisce direttamente sullo sviluppo del feto. Se si verifica una gravidanza durante il trattamento, quest'ultima deve essere interrotta immediatamente. Si consiglia di passare all'uso di farmaci alternativi prima di pianificare una gravidanza. Il farmaco in questione non deve essere assunto durante l'allattamento poiché non è noto se questa sostanza passi nel latte materno.

Riassumendo

Mantenere la propria salute è responsabilità personale di ogni persona. E cosa età avanzata, maggiore sarà lo sforzo che dovrai fare in questo. Tuttavia, l’industria farmaceutica fornisce un aiuto inestimabile in questo senso, lavorando costantemente per crearne di migliori e più efficaci medicinali. I bloccanti dei recettori dell'angiotensina 2 discussi in questo articolo vengono utilizzati attivamente anche nella lotta contro le malattie cardiovascolari. I farmaci, il cui elenco è stato fornito e discusso in dettaglio in questo articolo, devono essere utilizzati e applicati come prescritto dal medico curante. ben informato sulle attuali condizioni di salute del paziente e solo sotto la sua costante supervisione. Tra questi farmaci ci sono Losartan, Eprosartan, Irbesartan, Telmisartan, Valsartan e Candesartan. I farmaci in questione vengono prescritti solo nei seguenti casi: in presenza di ipertensione, nefropatia e insufficienza cardiaca.

Se vuoi iniziare l'automedicazione, è importante ricordare i pericoli ad esso associati. In primo luogo, quando si utilizzano i farmaci in questione, è importante seguire rigorosamente il dosaggio e adattarlo di volta in volta a seconda delle condizioni attuali del paziente. Solo un professionista può eseguire correttamente tutte queste procedure. Poiché solo il medico curante può, sulla base dell'esame e dei risultati dei test, prescrivere dosaggi appropriati e formulare accuratamente un regime di trattamento. Dopotutto, la terapia sarà efficace solo se il paziente aderisce alle raccomandazioni del medico.

D’altro canto è importante fare del proprio meglio per migliorare la propria condizione fisica rispettando le regole immagine sana vita. Tali pazienti devono adattare correttamente i loro ritmi di sonno e veglia, mantenere e regolare le loro abitudini alimentari (dopo tutto, un'alimentazione di scarsa qualità che non fornisce al corpo quantità sufficienti di sostanze necessarie) sostanze utili, non ti permetterà di recuperare con un ritmo normale).

Scegli farmaci di qualità. Prenditi cura di te e dei tuoi cari. Essere sano!

Il ruolo dell'ormone angiotensina per il funzionamento del sistema cardiovascolare è ambiguo e dipende in gran parte dai recettori con cui interagisce. Il suo effetto più noto è sui recettori di tipo 1, che provocano vasocostrizione, aumento della pressione sanguigna e promuovono la sintesi dell'ormone aldosterone, che influenza la quantità di sali nel sangue e il volume del sangue circolante.

La formazione dell'angiotensina (angiotonina, ipertensina) avviene attraverso trasformazioni complesse. Il precursore dell'ormone è la proteina angiotensinogeno, maggior parte che è prodotto dal fegato. Questa proteina appartiene alle serpine, la maggior parte delle quali inibiscono (inibiscono) gli enzimi che scindono il legame peptidico tra gli amminoacidi nelle proteine. Ma a differenza di molti di essi, l’angiotensinogeno non ha un effetto simile su altre proteine.

La produzione di proteine ​​aumenta sotto l'influenza degli ormoni surrenali (principalmente corticosteroidi), estrogeni, ormoni tiroidei ghiandola tiroidea, così come l'angiotensina II, nella quale questa proteina viene successivamente convertita. L'angiotensinogeno non lo fa subito: prima, sotto l'influenza della renina, che viene prodotta dalle arteriole dei glomeruli renali in risposta ad una diminuzione della pressione intrarenale, l'angiotensinogeno si trasforma nella prima forma inattiva dell'ormone.

Successivamente viene influenzato dall'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), che si forma nei polmoni e ne separa gli ultimi due amminoacidi. Il risultato è un octapeptide attivo composto da otto aminoacidi, noto come angiotonina II, che, interagendo con i recettori, influenza il sistema cardiovascolare, nervoso, le ghiandole surrenali e i reni.

Allo stesso tempo, l'ipertensione non solo ha un effetto vasocostrittore e stimola la produzione di aldosterone, ma anche, in grandi quantità in una delle parti del cervello, l'ipotalamo, aumenta la sintesi di vasopressina, che influenza l'escrezione di acqua da parte del cervello. reni e favorisce la sensazione di sete.

Recettori ormonali

Sono stati ora scoperti diversi tipi di recettori dell’angiotonina II. I recettori meglio studiati sono i sottotipi AT1 e AT2. La maggior parte degli effetti sul corpo, sia positivi che negativi, si verificano quando l'ormone interagisce con i recettori del primo sottotipo. Si trovano in molti tessuti, soprattutto nella muscolatura liscia del cuore, nei vasi sanguigni e nei reni.

Influenzano il restringimento delle piccole arterie dei glomeruli renali, provocando un aumento della pressione in essi e promuovono il riassorbimento (riassorbimento) del sodio nei tubuli renali. La sintesi di vasopressina, aldosterone, endotelina-1, il lavoro dell'adrenalina e della norepinefrina dipendono in gran parte da loro e prendono parte anche al rilascio di renina.

Gli impatti negativi includono:

  • inibizione dell’apoptosi – l’apoptosi è un processo regolato durante il quale il corpo si libera delle cellule non necessarie o danneggiate, comprese quelle maligne. L'angiotonina, quando influenza i recettori del primo tipo, è in grado di rallentare il loro decadimento nelle cellule dell'aorta e dei vasi coronarici;
  • un aumento della quantità di “colesterolo cattivo”, che può provocare l’aterosclerosi;
  • stimolazione della proliferazione delle pareti muscolari lisce dei vasi sanguigni;
  • aumento del rischio di coaguli di sangue, che rallentano il flusso sanguigno attraverso i vasi;
  • iperplasia intimale - ispessimento del rivestimento interno dei vasi sanguigni;
  • l'attivazione dei processi di rimodellamento del cuore e dei vasi sanguigni, che si esprime nella capacità dell'organo di modificare la propria struttura a causa di processi patologici, è uno dei fattori dell'ipertensione arteriosa.


Pertanto, quando il sistema renina-angiotensina, che regola la pressione sanguigna e il volume nel corpo, è troppo attivo, i recettori AT1 hanno un effetto diretto e indiretto sull’aumento della pressione sanguigna. Influiscono negativamente anche sul sistema cardiovascolare, provocando l'ispessimento delle pareti arteriose, l'ingrossamento del miocardio e altri disturbi.

Anche i recettori del secondo sottotipo sono distribuiti in tutto il corpo, soprattutto nelle cellule del feto, dopo la nascita il loro numero inizia a diminuire. Alcuni studi hanno suggerito che abbiano un impatto significativo sullo sviluppo e sulla crescita delle cellule embrionali e modellano il comportamento esplorativo.

È stato dimostrato che il numero di recettori del secondo sottotipo può aumentare in caso di danni ai vasi sanguigni e ad altri tessuti, insufficienza cardiaca e infarto. Ciò ci ha permesso di suggerire che AT2 è coinvolto nella rigenerazione cellulare e, a differenza di AT1, promuove l'apoptosi (morte delle cellule danneggiate).

Sulla base di ciò, i ricercatori hanno ipotizzato che gli effetti che l'angiotonina ha attraverso i recettori del secondo sottotipo sono direttamente opposti al suo effetto sul corpo attraverso i recettori AT1. Come risultato della stimolazione di AT2, si verifica la vasodilatazione (espansione del lume delle arterie e di altri vasi sanguigni) e l'aumento delle pareti muscolari del cuore viene inibito. L'impatto di questi recettori sul corpo è solo in fase di studio, quindi la loro influenza è stata poco studiata.


Quasi sconosciuta è anche la risposta del corpo al terzo tipo di recettori, che si trovano sulle pareti dei neuroni, così come agli AT4, che si trovano sulle cellule endoteliali e sono responsabili dell'espansione e del ripristino della rete dei vasi sanguigni, crescita dei tessuti e guarigione dai danni. Inoltre, i recettori del quarto sottotipo sono stati trovati sulle pareti dei neuroni e, secondo le ipotesi, sono responsabili delle funzioni cognitive.

Sviluppi degli scienziati in campo farmaceutico

Come risultato di molti anni di ricerca sul sistema renina-angiotensina, sono stati creati molti farmaci la cui azione è mirata a colpire singole parti di questo sistema. Gli scienziati hanno prestato particolare attenzione agli effetti negativi del primo sottotipo di recettori sul corpo, che hanno un grande impatto sullo sviluppo di complicanze cardiovascolari, e si sono posti il ​​compito di sviluppare farmaci volti a bloccare questi recettori. Poiché è diventato ovvio che questo può essere trattato ipertensione arteriosa e prevenire le complicanze cardiovascolari.

Durante lo sviluppo è diventato evidente che i bloccanti dei recettori dell'angiotensina sono più efficaci degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, poiché agiscono in più direzioni contemporaneamente e sono in grado di penetrare la barriera ematoencefalica.

Separa il sistema nervoso centrale e quello circolatorio, proteggendo il tessuto nervoso da agenti patogeni, tossine e cellule del sangue sistema immunitario che a causa di guasti il ​​cervello viene identificato come tessuto estraneo. Costituisce anche una barriera per alcuni farmaci volti a curare il sistema nervoso (ma consente il passaggio di nutrienti ed elementi bioattivi).

I bloccanti dei recettori dell'angiotensina, dopo aver penetrato la barriera, inibiscono i processi mediatori che si verificano nel sistema nervoso simpatico. Di conseguenza, il rilascio di norepinefrina viene inibito e la stimolazione dei recettori dell'adrenalina situati nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni viene ridotta. Ciò porta ad un aumento del lume dei vasi sanguigni.

Inoltre, ogni farmaco ha le sue caratteristiche, ad esempio, questo effetto sul corpo è particolarmente pronunciato nell'eprosartan, mentre l'effetto di altri bloccanti sul sistema simpatico sistema nervoso contraddittorio.


Con questo metodo i farmaci bloccano lo sviluppo degli effetti che l'ormone ha sull'organismo attraverso i recettori del primo sottotipo, prevenendo l'effetto negativo dell'angiotonina sul tono vascolare, favorendo lo sviluppo inverso dell'ipertrofia ventricolare sinistra e riducendo la pressione sanguigna troppo alta. L'uso regolare a lungo termine degli inibitori provoca una diminuzione dell'ipertrofia dei cardiomiociti, della proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari, delle cellule mesangiali, ecc.

Va inoltre notato che tutti gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina sono caratterizzati da un'azione selettiva, mirata specificamente a bloccare i recettori del primo sottotipo: li colpiscono migliaia di volte di più rispetto agli AT2. Inoltre, la differenza in effetti per il losartan supera mille volte, per il valsartan – ventimila volte.

Con un'aumentata concentrazione di angiotensina, che è accompagnata dal blocco dei recettori AT1, iniziano ad apparire le proprietà protettive dell'ormone. Sono espressi nella stimolazione dei recettori del secondo sottotipo, che porta ad un aumento del lume dei vasi sanguigni, un rallentamento della proliferazione cellulare, ecc.

Inoltre, con una maggiore quantità di angiotensine del primo e del secondo tipo, si forma l'angiotonina-(1-7), che ha anche effetti vasodilatatori e natriuretici. Colpisce il corpo attraverso recettori ATx non identificati.

Tipi di farmaci

Gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina sono generalmente suddivisi in Composizione chimica, caratteristiche farmacologiche, metodo di legame ai recettori. Se parliamo della struttura chimica, gli inibitori sono solitamente suddivisi nei seguenti tipi:

  • derivati ​​del bifeniltetrazolo (losartan);
  • composti bifenil non tetrazolici (telmisartan);
  • composti non bifenil non tetrazolici (eprosartan).

Per quanto riguarda l'attività farmacologica, gli inibitori possono essere attivi forme di dosaggio, che sono caratterizzati da attività farmacologica (valsartan). Oppure essere profarmaci che vengono attivati ​​dopo la conversione nel fegato (candesartan cilexetil). Alcuni inibitori contengono metaboliti attivi (prodotti metabolici), la cui presenza è caratterizzata da un effetto più forte e più duraturo sul corpo.


Secondo il meccanismo di legame, i farmaci sono suddivisi in quelli che si legano in modo reversibile ai recettori (losartan, eprosartan), cioè in determinate situazioni, ad esempio, quando la quantità di antigensina aumenta in risposta a una diminuzione del sangue circolante, gli inibitori possono essere spostati dai siti di legame. Esistono anche farmaci che si legano ai recettori in modo irreversibile.

Caratteristiche dell'assunzione di farmaci

Al paziente vengono prescritti inibitori del recettore dell'angiotensina in presenza di ipertensione arteriosa, sia forme lievi che gravi della malattia. La loro combinazione con i diuretici tiazidici può aumentare l'efficacia dei bloccanti, quindi sono già stati sviluppati farmaci che contengono una combinazione di questi farmaci.

Gli antagonisti dei recettori non sono farmaci azione veloce, agiscono sul corpo in modo fluido, graduale, l'effetto dura circa un giorno. Con la terapia regolare, un effetto terapeutico pronunciato può essere osservato due o anche sei settimane dopo l'inizio della terapia. Possono essere assunti indipendentemente dai pasti, ad es trattamento efficace una volta al giorno è sufficiente.

I farmaci hanno un buon effetto sui pazienti indipendentemente dal sesso e dall’età, compresi i pazienti anziani. Il corpo tollera bene tutti i tipi di questi farmaci, il che rende possibile il loro utilizzo per trattare pazienti con patologie cardiovascolari già rilevate.

I bloccanti del recettore AT1 hanno controindicazioni e avvertenze. Sono vietati alle persone con intolleranza individuale ai componenti del farmaco, alle donne in gravidanza e durante l'allattamento: possono causare cambiamenti patologici nel corpo del bambino, provocando la sua morte nel grembo materno o dopo la nascita (questo è stato stabilito durante esperimenti su animali) . Inoltre, non è consigliabile utilizzare questi farmaci per curare i bambini: fino ad oggi non è stato determinato quanto siano sicuri i farmaci per loro.

I medici prestano attenzione quando prescrivono inibitori a soggetti con un basso volume di sangue circolante o con esami che mostrano una bassa quantità di sodio nel sangue. Questo di solito accade durante la terapia diuretica, se una persona segue una dieta priva di sale o con diarrea. Il farmaco deve essere usato con cautela per aortica o stenosi mitralica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.

Non è consigliabile assumere il medicinale a persone in emodialisi (un metodo di purificazione del sangue extrarenale per l'insufficienza renale). Se il trattamento viene prescritto in un contesto di malattia renale, è necessario il monitoraggio costante delle concentrazioni sieriche di potassio e cretinina. Il farmaco è inefficace se gli esami mostrano un aumento della quantità di aldosterone nel sangue.

La tangiotensina è un ormone prodotto dai reni, la sua azione è mirata a restringere i vasi sanguigni. Con concentrazioni aumentate, la pressione sanguigna può aumentare. In questo caso saranno efficaci i farmaci che bloccano l'azione dell'ormone.

informazioni generali

Bloccanti dei recettori dell’angiotensina (ARB) – nuova classe farmaci che regolano e normalizzano la pressione sanguigna. Non hanno un'efficacia inferiore ai farmaci con uno spettro d'azione simile, ma a differenza di loro hanno un vantaggio innegabile: non hanno praticamente effetti collaterali.

Tra proprietà positive Si può anche notare che i farmaci hanno un effetto benefico sulla prognosi di un paziente affetto da ipertensione e sono in grado di proteggere il cervello, i reni e il cuore dai danni.

I gruppi più comuni di farmaci:

  • sartani;
  • antagonisti dei recettori dell'angiotensina;
  • bloccanti dei recettori dell’angiotensina.

La ricerca su questi farmaci è attualmente solo agli inizi. stato iniziale e proseguirà per almeno altri 4 anni. Esistono alcune controindicazioni all’uso dei bloccanti dei recettori dell’angiotensina 2.

L'uso di farmaci è inaccettabile durante la gravidanza e l'allattamento al seno, con iperkaliemia, così come nei pazienti con grave insufficienza renale e stenosi bilaterale dell'arteria renale. Questi farmaci non dovrebbero essere usati dai bambini.

Classificazione dei farmaci

I bloccanti dei recettori dell’angiotensina possono essere suddivisi in 4 gruppi in base ai loro componenti chimici:

  • Telmisartan. Derivato non bifiniltetrazolo.
  • Eprosartan. Non bifenil netettrazolo.
  • Valsartan. Connessione non ciclica.
  • Losartan, Candesartan, Irbesartan. Questo gruppo appartiene ai derivati ​​del bifeniltetrazolo.

Ci sono molti nomi commerciali Sartanov. Alcuni di essi sono mostrati nella tabella:

Come funzionano i bloccanti?

Quando la pressione sanguigna inizia a diminuire nei reni, la renina viene prodotta in un contesto di ipossia (mancanza di ossigeno). Colpisce l'angiotensinogeno inattivo, che viene trasformato in angiotensina 1. Su di esso agisce l'enzima di conversione dell'angiotensina, che viene convertito nella forma di angiotensina 2.

Interagendo con i recettori, l'angiotensina 2 aumenta notevolmente la pressione sanguigna. Gli ARA agiscono su questi recettori, motivo per cui la pressione sanguigna diminuisce.

I bloccanti dei recettori dell’angiotensina non solo combattono l’ipertensione, ma hanno anche i seguenti effetti:

  • riduzione dell'ipertrofia ventricolare sinistra;
  • riduzione dell'aritmia ventricolare;
  • riduzione della resistenza all'insulina;
  • miglioramento della funzione diastolica;
  • riduzione della microalbuminuria (escrezione proteica nelle urine);
  • migliorare la funzionalità renale nei pazienti con nefropatia diabetica;
  • miglioramento della circolazione sanguigna (per insufficienza cardiaca cronica).

I sartani possono essere utilizzati per prevenire cambiamenti strutturali nei tessuti dei reni e del cuore, nonché l'aterosclerosi.

Inoltre, gli ARA possono contenere metaboliti attivi. In alcuni farmaci, i metaboliti attivi durano più a lungo dei farmaci stessi.

Indicazioni per l'uso

L'uso dei bloccanti del recettore dell'angiotensina 2 è raccomandato per i pazienti con le seguenti patologie:

  • Ipertensione arteriosa. L'ipertensione è la principale indicazione all'uso dei sartani. Gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina sono ben tollerati dai pazienti e l'effetto può essere paragonato al placebo. Praticamente non causano ipotensione incontrollata. Inoltre, questi farmaci, a differenza dei beta-bloccanti, non influenzano i processi metabolici e funzione sessuale, non vi è alcun effetto aritmogenico. Rispetto agli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, gli ARA praticamente non causano tosse e angioedema e non aumentano la concentrazione di potassio nel sangue. Gli antagonisti dei recettori dell’angiotensina raramente causano tolleranza al farmaco nei pazienti. L'effetto massimo e duraturo dell'assunzione del farmaco si osserva dopo due o quattro settimane.
  • Danno renale (nefropatia). Questa patologia è una complicazione dell'ipertensione e/o del diabete. Un miglioramento della prognosi è influenzato da una diminuzione delle proteine ​​escrete nelle urine, che rallenta lo sviluppo dell'insufficienza renale. Ricerche recenti suggeriscono che gli ARA riducono la proteinuria (escrezione di proteine ​​nelle urine) proteggendo i reni, ma questi risultati non sono stati ancora completamente dimostrati.
  • Insufficienza cardiaca. Lo sviluppo di questa patologia è dovuto all'attività. All'inizio della malattia, ciò migliora l'attività del cuore, svolgendo una funzione compensatoria. Man mano che la malattia progredisce, si verifica un rimodellamento del miocardio, che alla fine porta alla sua disfunzione. Il trattamento con bloccanti dei recettori dell'angiotensina per l'insufficienza cardiaca è dovuto al fatto che sono in grado di sopprimere selettivamente l'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone.

Inoltre, tra le indicazioni per l'uso dei bloccanti del recettore dell'angiotensina ci sono le seguenti malattie:

  • infarto miocardico;
  • nefropatia diabetica;
  • sindrome metabolica;
  • fibrillazione atriale;
  • intolleranza agli ACE inibitori.

Effetti aggiuntivi

Tra gli effetti dei bloccanti dei recettori dell'angiotensina 2 c'è anche una riduzione del livello di colesterolo lipoproteico a bassa densità e di colesterolo totale, migliorando il metabolismo dei lipidi. Questi farmaci riducono anche i livelli di acido urico nel sangue.

I sartani hanno i seguenti effetti clinici aggiuntivi:

  • effetto aritmico;
  • protezione delle cellule del sistema nervoso;
  • effetti metabolici.

Effetti collaterali dell'assunzione di bloccanti

I bloccanti dei recettori dell’angiotensina 2 sono ben tollerati dal paziente. In linea di principio, questi farmaci non hanno effetti collaterali specifici, a differenza di altri gruppi di farmaci con effetti simili, ma possono causare reazioni allergiche, come qualsiasi altro farmaco.

Alcuni dei pochi effetti collaterali includono:

  • vertigini;
  • mal di testa;
  • insonnia;
  • dolore addominale;
  • nausea;
  • vomito;
  • stipsi.

In rari casi, il paziente può manifestare i seguenti disturbi:

  • dolore muscolare;
  • dolori articolari;
  • aumento della temperatura corporea;
  • manifestazione dei sintomi ARVI (naso che cola, tosse, mal di gola).

A volte ci sono effetti collaterali a carico del sistema genito-urinario e cardiovascolare.

Caratteristiche dell'applicazione

Di norma, i farmaci che bloccano i recettori dell'angiotensina vengono prodotti sotto forma di compresse, che possono essere assunte indipendentemente dall'assunzione di cibo. La concentrazione massima stabile del farmaco viene raggiunta dopo due settimane di uso regolare. Il periodo di eliminazione dal corpo è di almeno 9 ore.

I bloccanti dell’angiotensina 2 possono differire nel loro spettro d’azione.

Caratteristiche dell'assunzione di Losartan

Il corso del trattamento per l'ipertensione dura 3 settimane o più, a seconda delle caratteristiche individuali.

Inoltre, questo farmaco riduce la concentrazione di acido urico nel sangue e rimuove il sodio dal corpo. Il dosaggio viene aggiustato dal medico curante in base ai seguenti indicatori:

  • Il trattamento combinato, incluso l'uso di questo farmaco con diuretici, prevede l'uso di non più di 25 mg. al giorno.
  • Se si verificano effetti collaterali, come mal di testa, vertigini, diminuzione della pressione sanguigna, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto.
  • Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, il farmaco viene prescritto con cautela e a piccole dosi.

Controindicazioni all'assunzione di Valsartan

Il farmaco agisce solo sui recettori AT-1, bloccandoli. L'effetto di una singola dose si ottiene dopo 2 ore. È prescritto solo dal medico curante, poiché esiste il rischio che il farmaco possa causare danni.

I pazienti che presentano le seguenti patologie dovrebbero avvicinarsi all'uso del farmaco con cautela:

  • Ostruzione tratto biliare. Il farmaco viene escreto dal corpo con la bile, quindi ai pazienti che presentano disturbi nel funzionamento di questo organo non è raccomandato l'uso di valsartan.
  • Ipertensione renovascolare. Nei pazienti con questa diagnosi è necessario monitorare i livelli di urea sierica e la creatinina.
  • Squilibrio del metabolismo del sale marino. In questo caso, la correzione di questa violazione è obbligatoria.

Importante! Durante l'utilizzo di Valsartan, il paziente può manifestare sintomi quali tosse, gonfiore, diarrea, insonnia e diminuzione della funzione sessuale. Durante l'assunzione del farmaco esiste il rischio di sviluppare varie infezioni virali.

Il farmaco deve essere assunto con cautela quando si eseguono lavori che richiedono la massima concentrazione.

Scopo di Ibersartan

L'azione del farmaco è mirata a:

  • ridurre il carico sul cuore;
  • eliminazione dell'effetto vasocostrittore dell'angiotensina 2;
  • diminuire .

L'effetto dell'assunzione di questo farmaco si ottiene dopo 3 ore. Dopo aver completato il ciclo di assunzione di Ibersartan, la pressione sanguigna ritorna gradualmente al suo valore originale.

L'ibersartan non previene lo sviluppo dell'aterosclerosi, a differenza della maggior parte degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina, poiché non influisce sul metabolismo dei lipidi.

Importante! Il farmaco deve essere assunto ogni giorno alla stessa ora. Se si dimentica una dose, è severamente sconsigliato raddoppiarla.

Reazioni avverse durante l'assunzione di Ibersartan:

  • mal di testa;
  • nausea;
  • vertigini;
  • debolezza.

Efficacia dell'eprosartan

Nel trattamento dell'ipertensione, ha un effetto lieve e duraturo per tutto il giorno. Quando si interrompe l'assunzione, non si verificano aumenti improvvisi della pressione. L'eprosartan è prescritto anche con diabete mellito, poiché non influisce sui livelli di zucchero nel sangue. Il farmaco può essere assunto anche da pazienti con insufficienza renale.

L'eprosartan ha i seguenti effetti collaterali:

  • tosse;
  • rinorrea;
  • vertigini;
  • mal di testa;
  • diarrea;
  • dolore al petto;
  • dispnea.

Le reazioni avverse, di regola, sono a breve termine e non richiedono un aggiustamento della dose o la completa interruzione del farmaco.

Caratteristiche dell'assunzione di Telmisartan

La droga più potente tra i sartani. Sposta l'angiotensina 2 dalla sua connessione con i recettori AT-1. Può essere prescritto a pazienti con funzionalità renale compromessa, ma il dosaggio non cambia. Tuttavia, in alcuni casi può causare ipotensione anche a piccole dosi.

Telmisartan è controindicato nei pazienti con i seguenti disturbi:

  • aldosteronismo primario;
  • grave disfunzione del fegato e dei reni.

Il farmaco non è prescritto durante la gravidanza e l'allattamento, nonché per i bambini e gli adolescenti.

Tra gli effetti collaterali dell'uso di Telmisartan ci sono:

  • dispepsia;
  • diarrea;
  • angioedema;
  • mal di schiena lombare;
  • dolore muscolare;
  • sviluppo di malattie infettive.

Il telmisartan appartiene ad un gruppo di farmaci che agiscono per accumulo. L'effetto massimo dell'uso può essere raggiunto dopo un mese di uso regolare del farmaco. Pertanto, è importante non modificare da soli il dosaggio nelle prime settimane di utilizzo.

Nonostante il fatto che i farmaci che bloccano i recettori dell'angiotensina abbiano controindicazioni ed effetti collaterali minimi, dovrebbero essere assunti con cautela perché questi farmaci sono ancora in fase di ricerca. La dose corretta per il trattamento dell'ipertensione in un paziente può essere prescritta esclusivamente dal medico curante, poiché l'automedicazione può portare a conseguenze indesiderabili.