Farmaci sulfamidici(sinonimo di sulfamidici) sono agenti chemioterapici sintetici ad ampio spettro appartenenti al gruppo dei derivati dell'ammide dell'acido sulfanilico (sulfanilammide).
Streptococchi, diplococchi (gonococchi, meningococchi, pneumococchi), bacilli intestinali, dissenterici, difterite e antrace, Brucella, Vibrio cholerae, actinomiceti, clamidia (agenti causali di tracoma, ornitosi, ecc.), nonché gli agenti patogeni sono sensibili ai farmaci sulfamidici infezione anaerobica(clostridi), alcune infezioni da protozoi (malaria, a). Inoltre, alcuni agenti patogeni dei tessuti profondi (nocardine, attinomiceti) sono sensibili a S. p. Alcuni prodotti S. (sulfadimetossina, sulfapiridazina, sulfalene) sono attivi contro i micobatteri della lebbra (vedi. Farmaci antilebbra ). Le specie resistenti a S. includono salmonella, Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, spirochete, leptospira e virus. S. p. nelle concentrazioni in cui si accumulano nel corpo in dosi terapeutiche hanno un effetto batteriostatico sui microrganismi ad essi sensibili.
Il meccanismo dell'azione antimicrobica di S. p è dovuto al fatto che bloccano il processo di sintesi del diidro acido folico nella fase di formazione dell'acido diidropteroico da diidropteridina e acido para-aminobenzoico (PABA) con la partecipazione dell'enzima diidropteroato sintetasi (diidrofolato sintetasi). Si ritiene che l'interruzione della sintesi dell'acido diidropteroico avvenga principalmente a causa dell'inclusione di S. p invece del PABA come substrato della diidropteroato sintetasi, perché In termini di struttura chimica, S. p. sono simili al PABA. Di conseguenza, si verifica la formazione di analoghi dell'acido diidrofolico, che non possiedono la sua attività biologica intrinseca. Inoltre, quando S. interagisce con la diidropteridina in presenza di ATP e ioni magnesio, si forma un metabolita intermedio che inibisce la diidropteroato sintetasi, che porta all'inibizione della formazione di acido diidrofolico. È anche possibile che S. p impedisca l'inclusione della diidropteridina nel processo di sintesi dell'acido diidrofolico. In definitiva, l'interruzione della formazione di acido diidrofolico sotto l'influenza di S. p porta ad una diminuzione della formazione di acido tetraidrofolico e alla conseguente inibizione della biosintesi dei nucleotidi e ad un ritardo nello sviluppo e nella riproduzione dei microrganismi. Queste caratteristiche del meccanismo d'azione spiegano il fatto che solo quei microrganismi in cui avviene il processo di sintesi dell'acido diidrofolico sono sensibili a S. p. I microrganismi e le cellule dei macroorganismi che utilizzano l'acido diidrofolico già pronto proveniente dall'ambiente esterno non sono sensibili all'azione di S. p.
Quando nell'ambiente c'è un eccesso di PABA e dei suoi derivati, ad esempio novocaina, anestesia, ecc., nonché metionina, acido folico, basi purine e pirimidiniche, l'attività antimicrobica di S. è ridotta. La diminuzione dell'attività di S. in presenza di pus e secrezione dalla ferita è associata all'alto contenuto di PABA e altri antagonisti dei farmaci sulfamidici in questi substrati.
L'effetto antimicrobico di S. p. è potenziato da farmaci (ad esempio trimetoprim) che inibiscono la conversione dell'acido diidrofolico in acido folico (tetraidrofolico) inibendo l'enzima diidrofolato reduttasi. Con l'uso simultaneo di S. p. con trimetoprim, la sintesi dell'acido tetraidrofolico viene interrotta in due fasi successive: nella fase di formazione dell'acido diidrofolico (sotto l'influenza di S. p.) e nella fase di conversione del quest'ultimo in acido tetraidrofolico (sotto l'influenza di trimetoprim), con conseguente sviluppo di un effetto battericida.
Dopo l'assorbimento nel sangue, S. p. si lega in modo reversibile, ma in misura diversa, alle proteine del plasma sanguigno. Nella loro forma legata non hanno effetto antimicrobico e lo manifestano solo quando i farmaci vengono liberati da questo legame. La velocità di rilascio di S. dal corpo non è influenzata dal grado del loro legame con le proteine del plasma sanguigno. S. p. è metabolizzato nel fegato principalmente mediante acetilazione. I metaboliti acetilati risultanti di S. p. non hanno attività antimicrobica e vengono escreti dal corpo attraverso i reni. Nelle urine questi metaboliti possono precipitare sotto forma di cristalli, provocando la comparsa di cristalluria. La gravità della cristalluria è determinata non solo dal grado di conversione dei singoli S. p in metaboliti acetilati e dalla dimensione delle dosi di farmaci, ma anche dalla reazione delle urine, perché questi metaboliti sono scarsamente solubili in mezzi acidi.
In accordo con le caratteristiche di farmacocinetica e di applicazione, si distinguono i sottogruppi corrispondenti tra S. p. Ad esempio, esiste un sottogruppo di S. p. che è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Tali prodotti S. vengono utilizzati per il trattamento sistemico delle infezioni e per questo scopo vengono prescritti per via orale e parenterale. A seconda della velocità della loro escrezione tra gli S. p di questo sottogruppo, si distinguono: farmaci ad azione breve (emivita inferiore a 10 H) - streptocide, sulfacil sodico, etazolo, sulfadimezina, urosulfan, ecc.; farmaci con durata d’azione intermedia (emivita 10-24 H) - sulfazina, sulfametossazolo, ecc.; farmaci ad azione prolungata (emivita da 24 a 48 H) - ulfapiridazina, sulfadimetossina, sulfayunometossina, ecc.; farmaci ad azione ultra-lunga (emivita superiore a 48 H) - sulfalene.
I sulfamidici ad azione prolungata differiscono da quelli ad azione breve per la loro maggiore lipofilicità e, pertanto, vengono riassorbiti in quantità significative (fino al 50-90%) nei tubuli renali e vengono lentamente eliminati dall'organismo.
Al sottogruppo di scarsamente assorbiti tratto gastrointestinale Gli articoli S. includono sulgin, ftalazolo e ftazina. Questi farmaci sono usati per trattare le infezioni intestinali (colite ed enterocolite ad eziologia batterica, inclusa la dissenteria batterica).
Il sottogruppo di prodotti S. destinati all'uso topico comprende solitamente sali di sodio solubili di farmaci ben assorbiti dal tratto gastrointestinale, ad esempio etazolo sodico, sulfapiridazina sodica, streptocide solubile, ecc., nonché sulfadiazina d'argento. I farmaci di questo sottogruppo in forme di dosaggio appropriate (soluzioni, unguenti, ecc.) Sono usati localmente per il trattamento di infezioni purulente della pelle e delle mucose, ferite infette, ecc.
Inoltre, tra gli elementi S. si distinguono i cosiddetti salazosulfamidici: azo composti sintetizzati sulla base di alcuni elementi S. di azione sistemica e acido salicilico. Questi includono salazopiridazina, salazodimetossina e salazosulfapiridina, che vengono utilizzate principalmente per il trattamento delle aderenze ulcerative non specifiche. L'efficacia dei salazosulfamidici in questa malattia è associata alla presenza non solo di attività antimicrobica, ma anche di proprietà antinfiammatorie pronunciate, che sono causate dalla formazione di acido aminosalicilico, che ha un effetto antinfiammatorio, durante la biotrasformazione dei farmaci di questo gruppo nell'intestino.
Nella pratica clinica moderna sono ampiamente utilizzati anche farmaci combinati contenenti sulfamidici e trimetoprim. Questi farmaci combinati includono biseptolo, contenente sulfamstossazolo e trimetoprim (rapporto 5:1), e sulfatone, contenente sulfomonometossina e trimetoprim (rapporto 2,5:1). A differenza di S. p., biseptolo e sulfatone sono battericidi, hanno uno spettro più ampio di attività antimicrobica e sono efficaci contro i ceppi resistenti ai farmaci sulfamidici.
In pratica vengono utilizzate anche altre combinazioni di S. p. con derivati diamminopirimidinici. Ad esempio, le combinazioni di sulfalene con cloridina vengono utilizzate per trattare forme di malaria resistenti ai farmaci e le combinazioni di sulfazina con cloridina vengono utilizzate per trattare a.
I sulfamidici sono usati per trattare le infezioni causate da microrganismi sensibili a questi farmaci. La scelta dei farmaci viene effettuata tenendo conto delle caratteristiche della loro farmacocinetica. Pertanto, in caso di infezioni sistemiche ( infezioni batteriche vie respiratorie, polmoni, vie biliari e urinarie, ecc.) utilizzano prodotti S., che sono ben assorbiti dal tratto gastrointestinale. Per il trattamento delle infezioni intestinali viene prescritto S..
prodotti scarsamente assorbiti dal tratto gastrointestinale (talvolta in combinazione con prodotti S. ben assorbiti).Le dosi singole e di ciclo di S. p., nonché i relativi programmi di prescrizione, sono stabiliti in base alla durata dell'azione dei farmaci. Pertanto, S. p. ad azione breve viene utilizzato in dosi giornaliere di 4-6 G, prescrivendoli in 4-6 dosi (dosi di corso 20-30 G); farmaci con una durata d'azione media - in dosi giornaliere di 1-3 G, prescrivendoli in 2 dosi (dosi di corso 10-15 G); i farmaci a lunga durata d'azione sono prescritti in una dose alla dose giornaliera di 0,5-2 G(dosi del corso fino a 8 G). I sulfonamidi ad azione ultra prolungata vengono prescritti secondo due regimi: al giorno alla dose iniziale (il primo giorno) di 0,8-1 G e successivamente in dosi di mantenimento di 0,2 G 1 volta al giorno; 1 volta a settimana alla dose di 1,5-2 G. Per i bambini le dosi vengono ridotte in base all'età.
Gli effetti collaterali di S. p. si manifestano con disturbi dispeptici, reazioni allergiche e disturbi del sistema nervoso centrale. ( mal di testa, vertigini, ecc.), leucopenia, metaemoglobinemia, ecc. A causa della scarsa solubilità in acqua, i parassiti e i loro prodotti di acetilazione nell'organismo possono precipitare nei reni sotto forma di cristalli e causare cristalluria (soprattutto quando l'urina è acidificata). Per evitare questa complicazione durante l'assunzione di S. p., si consiglia di consigliare abbondanti bevande alcaline.
Gli articoli S. sono controindicati se esiste una storia di reazioni allergiche tossiche a qualsiasi farmaco di questo gruppo. Per le malattie del fegato e dei reni, S. p. deve essere prescritto a dosi ridotte sotto controllo stato funzionale questi organi.
Di seguito sono riportate le modalità di applicazione, le dosi, le forme di rilascio e le condizioni di conservazione dei principali prodotti S..
Biseptolo(Biseptol; sinonimo di Bactrim, Septrin, ecc.) è prescritto per via orale (dopo i pasti) per adulti e bambini sopra i 12 anni, 1-2 compresse (per adulti) 2 volte al giorno, nei casi più gravi - 3 compresse 2 volte un giorno; bambini dai 2 ai 5 anni: 2 compresse (per bambini); da 5 a 12 anni, 4 compresse (per bambini) 2 volte al giorno. Forma di rilascio: compresse per adulti contenenti 0,4 G sulfametossazolo e 0,08 G trimetoprim; compresse per bambini contenenti 0,1 G sulfametossazolo e 0,02 G trimetoprim. Conservazione: elenco B.
Salazodimetossina(Salazodimethoxinum) viene utilizzato per via orale (dopo i pasti). Agli adulti viene prescritto 0,5 G 4 volte al giorno o 1 G 2 volte al giorno per 3-4 settimane. Quando si verifica l'effetto terapeutico dose giornaliera ridotto a 1-1,5 G(0,5 ciascuno G 2-3 volte al giorno). Ai bambini dai 3 ai 5 anni viene inizialmente prescritto 0,5 G al giorno (in 2-3 dosi). Quando si verifica un effetto terapeutico, la dose viene ridotta di 2 volte. Ai bambini dai 5 ai 7 anni viene inizialmente prescritto 0,75-1 G, da 7 a 15 anni 1-1,5 G al giorno. Forma di rilascio: polvere, compresse 0,5 G. Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.
Salazopiridazina(Salazopiridazin). Metodi di applicazione, dosi. Le forme di rilascio e le condizioni di conservazione sono le stesse della salazodimetossina.
Streptocidio(Streptocidum, sinonimo streptocid bianco) viene prescritto per via orale agli adulti a 0,5-1 G per ricevimento 5-6 volte al giorno; bambini di età inferiore a 1 anno 0,05-0,1 G, da 2 a 5 anni 0,2-0,3 G, da 6 a 12 anni 0,3-0,5 G appuntamento. Dosi più elevate per gli adulti per via orale in dose singola 2 G, indennità giornaliera 7 G. Utilizzato topicamente sotto forma di polveri, unguenti (10%) o linimenti (5%). Forma di rilascio: polvere, compresse da 0,3 e 0,5 G; unguento al 10%; linimento al 5%. Conservazione: Lista B: in un contenitore ben chiuso.
Streptocide solubile(Streptocidum solubile) viene somministrato per via intramuscolare e sottocutanea sotto forma di 1-1,
Soluzioni al 5% preparate con acqua per preparazioni iniettabili o soluzione isotonica di cloruro di sodio, fino a 100 ml(2-3 volte al giorno). Somministrato per via endovenosa sotto forma di soluzioni al 2-5-10% preparate negli stessi solventi o soluzione di glucosio all'1%, fino a 20-30 ml. Forma di rilascio: polvere. Conservazione: Lista B in vasi ben chiusi.Sulgin(Sulginum) è prescritto per via orale per gli adulti, 1-2 G per appuntamento: il 1° giorno 6 volte al giorno, il 2° e 3° giorno 5 volte, il 4° giorno 4 volte, il 5° giorno 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 5-7 giorni. Altri regimi sono usati anche per trattare la dissenteria acuta. Dosi più elevate per gli adulti dose singola 2 G, indennità giornaliera 7 G. forme di rilascio: polvere; compresse 0,5 G
Sulfadiazina d'argento(Sulfadiazini argenti) viene utilizzato per via topica. Incluso nell'unguento Dermazin, che viene applicato sulla superficie in uno strato di 2-4 mm 2 volte al giorno, seguita dall'applicazione di una benda sterile. L'unguento non è prescritto ai neonati prematuri e ai neonati; nelle donne in gravidanza viene utilizzato per motivi di salute (con una superficie superiore al 20% della superficie corporea). Forma di rilascio: tubi da 50 G, lattine da 250 G.
Sulfadimezina(Sulfadimezinum; sinonimo sulfadimidina, ecc.) viene prescritto per via orale agli adulti per la prima dose 2 G, quindi 1 G ogni 4-6 H(fino a quando la temperatura corporea non diminuisce), quindi 1 G nel 6-8 H. Per i bambini all'interno al tasso di 0,1 g/kg per il primo appuntamento, quindi 0,025 g/kg ogni 4-6-8 H. Per il trattamento della dissenteria, gli adulti vengono prescritti secondo il seguente regime: il 1o e il 2o giorno, 1 G ogni 4 H(6 ciascuno G al giorno), il 3° e 4° giorno 1 G ogni 6 H(4 ciascuno G al giorno), il 5° e il 6° giorno 1 G ogni 8 H(3 ciascuno G al giorno). Dopo una pausa (entro 5-6 giorni) si effettua un secondo ciclo prescrivendo 5 G al giorno, il 3° e 4° giorno 4 G al giorno, il 5° giorno 3 G al giorno. Allo stesso scopo, i bambini sotto i 3 anni vengono prescritti al ritmo di 0,2 g/kg al giorno (in 4 dosi) per 7 giorni, bambini sopra i 3 anni 0,4-0,75 G(a seconda dell'età) 4 volte al giorno. Forma di rilascio: polvere; compresse da 0,25 e 0,5 G
Sulfadimetossina(Sulfadimethoxinum; sinonimo madribon, ecc.) è usato internamente. Gli adulti vengono prescritti il 1o giorno 1-2 G, nei giorni successivi 0,5-1 G al giorno (in una volta sola); bambini al tasso di 0,025 g/kg il giorno 1 e 0,0125 g/kg nei giorni successivi. Forma di rilascio: polvere; compresse da 0,2 e 0,5 G. Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.
Sulfazina(Sulfazinum) è usato internamente. Agli adulti vengono prescritti 2-4 al primo appuntamento G, entro 1-2 giorni 1 G ogni 4 H, nei giorni successivi 1 G ogni 6-8 H; bambini al tasso di 0,1 g/kg per il primo appuntamento, quindi 0,025 g/kg ogni 4-6 H. Forma di rilascio: polvere; compresse 0,5 G. Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.
Sulfalene(Sulfalenum; sinonimo kelfisina, ecc.) prescritto per via orale per gli adulti, 2 G una volta ogni 7-10 giorni o il primo giorno 1 G, quindi 0,2 G quotidiano. Forma di rilascio: compresse 0.2 G. Conservazione: elenco B.
Sulfamonometossina(Sulfamonometossina). Il metodo di somministrazione e il dosaggio sono gli stessi della sulfadimetossina. Forma di rilascio: polvere; compresse 0,5 G
Sulfapiridazina(Sulfapiridazina; sinonimo: spofazadina, sulamina, ecc.). Il metodo di somministrazione e il dosaggio sono gli stessi della sulfadimetossina. Forma di rilascio: polvere; compresse 0,5 G. Conservazione: elenco B; in un luogo protetto dalla luce.
Solfatone(Solfatonum) è prescritto per via orale agli adulti, 1 compressa 2 volte al giorno. Dosi più elevate per gli adulti: singole - 4 compresse, al giorno - 8 compresse. Forma di rilascio: compresse contenenti 0,25 G sulfamonometossina e 0,1 G trimetoprim. Conservazione: elenco B; in un luogo asciutto, al riparo dalla luce.
Solfacile sodico(Sulfacylum-natrium; sinonimo: sulfacile solubile, sulfacetamide sodica, ecc.) somministrato per via orale agli adulti a 0,5-1 G, bambini 0,1-0,5 G 3-5 volte al giorno. Per via endovenosa (lentamente) 3-5 ml Soluzione al 30% 2 volte al giorno. Nella pratica oftalmica viene utilizzato sotto forma di soluzioni e unguenti al 10-20-30%. Dosi più elevate per gli adulti per via orale in dose singola 2 G, indennità giornaliera 7 G. Forma di rilascio: polvere; Soluzione iniettabile al 30% in fiale da 5 ml; Soluzione al 30% in flaconi da 5 e 10 ml; Soluzioni al 20% e al 30% (collirio) in tubetti contagocce da 1,5 ml; Unguento al 30% 10 ciascuno G. Conservazione: elenco B; in un luogo fresco e buio.
Urosulfan(Urosulfanum) è usato internamente. Gli adulti vengono prescritti nelle stesse dosi del sodio sulfacile, i bambini 1-2,5 G al giorno (in 4-5 dosi). Le dosi giornaliere più elevate per gli adulti sono le stesse del sodio sulfacile. Forma di rilascio: polvere, compresse 0,5 G
Ftazin(Phthazinum) è prescritto per via orale agli adulti il primo giorno, 1 G 1-2 volte, nei giorni successivi 0,5 G 2 volte al giorno. Per i bambini la dose viene ridotta in base all'età. Forma di rilascio: polvere; compresse 0,5 G. Conservazione: Lista B: in luogo ben protetto dalla luce.
ftalazolo(Ftalazolo; sinonimo ftalil-solfatiazolo, ecc.) è usato internamente per la dissenteria. Gli adulti sono prescritti nei giorni 1-2, 1 G ogni 4 H(6 ciascuno G al giorno), nei giorni 3-4, 1 G ogni 6 H(4 ciascuno G al giorno), nei giorni 5-6, 1 G ogni 8 H(3 ciascuno G al giorno). Dopo 5-6 giorni il trattamento si ripete: nei giorni 1-2 - 5 G al giorno, nei giorni 3-4 - 4 G al giorno, il 5° giorno - 3 G al giorno. Per altre infezioni intestinali, agli adulti vengono prescritti 1-2 G, nei giorni successivi 0,5-1 G ogni 4-6 H. I bambini sotto i 3 anni con dissenteria sono prescritti al ritmo di 0,2 g/kg al giorno (in 3 dosi), bambini sopra i 3 anni 0,4-0,75 G per ricevimento 4 volte al giorno. Le dosi orali più elevate per gli adulti sono le stesse del sodio sulfacile. Forma di rilascio: polvere; compresse 0,5 G. Conservazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.
Etazolo(Aethazolum; sinonimo sulfaetidolo, ecc.) prescritto per via orale per gli adulti, 1 G 4-6 volte al giorno: bambini sotto i 2 anni 0,1-0,3 G ogni 4 H, da 2 a 5 anni - 0,3-0,4 G ogni 4 H, da 5 a 12 anni - 0,5 ciascuno G ogni 4 H. Prescritto localmente sotto forma di polvere (polvere) o unguento (5%). Le dosi orali più elevate per gli adulti sono le stesse del sodio sulfacile. Forma di rilascio: polvere; compresse da 0,25 e 0,5 G. Conservazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso.
Etazolo sodico(Aethazolum-natrium; sinonimo etazol solubile) somministrato per via endovenosa (lentamente) 5-10 ml Soluzione al 10% o al 20%. Nella pratica pediatrica, il farmaco viene utilizzato per via orale in granuli, che vengono sciolti in acqua prima dell'uso e prescritti ai bambini di età compresa tra 1 anno e 5 anni. ml (0,1 G), 2 anni - 10 ciascuno ml (0,2 G), 3-4 anni - 15 ciascuno ml (0,3 G), 5-6 anni - 20 ml ogni 4 H. Forma di rilascio: polvere; fiale da 5 e 10 ml Soluzioni al 10% e al 20%; granuli in sacchetti da 60 G. Conservazione: elenco B; in un contenitore ben chiuso, al riparo dalla luce.
(sulfamidici) sono farmaci con un ampio spettro di azione batteriostatica del gruppo dei derivati ammidici dell'acido sulfanilico.
Considerando l'effetto batteriostatico dei sulfamidici, non sempre si osserva un effetto terapeutico, motivo per cui vengono spesso utilizzati insieme ad altri farmaci chemioterapici.
Chi ha scoperto i farmaci sulfamidici?
Nel 1935 G. Domag mostrò le proprietà chemioterapeutiche del primo di essi: trafitto- per le infezioni da streptococco. L'effetto di questo farmaco è stato notato anche per le infezioni da pneumococco, gonococco e alcune altre infezioni.
Nello stesso anno, Prontosil fu sintetizzato in URSS con il nome di streptocide rosso da O. Yu Magidson e M. V. Rubtsov. Fu presto stabilito che l'effetto terapeutico del prontosil non è esercitato dalla sua intera molecola, ma dal metabolita che da essa si separa - ammide dell'acido sulfanilico(sulfanilamide), usato indipendentemente e sintetizzato nell'URSS sotto il nome streptocidio bianco, attualmente noto come streptocide e il suo sale sodico.
Cosa sono i sulfamidici?
Sulla base di questo farmaco, è stato sintetizzato più di 10.000 farmaci sulfamidici, di cui circa 40 hanno trovato impiego nella pratica medica come agenti antibatterici, spesso differendo in modo significativo dal farmaco originale in molti modi.
I sulfamidici utilizzati nella pratica medica sono polveri bianche, inodori, cristalline, solitamente leggermente solubili in acqua (i loro sali di sodio sono molto più solubili).
Azione (indicazioni) dei derivati ammidici dell'acido sulfanilico
I sulfamidici hanno effetto antimicrobico sul:
- molti batteri gram-positivi e gram-negativi,
- alcuni protozoi (malaria plasmodium, toxoplasma),
- clamidia(in particolare, patogeni del tracoma),
- actinomiceti micobatterio lebbra.
Quando la sulfonamide viene somministrata a basse dosi o quando il ciclo di trattamento non viene completato, può svilupparsi resistenza dei patogeni sensibili ai sulfamidici alla sua azione, che è incrociata rispetto alla maggior parte dei farmaci di questo gruppo. Ma la resistenza di solito si sviluppa piuttosto lentamente. La determinazione della resistenza batterica a questi farmaci dovrebbe essere effettuata solo su terreni nutritivi speciali senza peptone, che ne indebolisce l'effetto.
Esiste un sottogruppo di farmaci sulfamidici destinati principalmente alla chemioterapia per le infezioni intestinali, in particolare quando varie forme colite batterica, per esempio dissenteria. Questi sono ftalazolo, sulgin e alcuni altri. A causa dello scarso assorbimento nell'intestino, i sulfamidici creano molto alte concentrazioni. Di solito vengono prescritti 1 g per dose, 6 volte il primo giorno, quindi riducendo gradualmente il numero di dosi a 3-4. Il corso del trattamento dura solitamente 5-7 giorni.
Sono note preparazioni di solfonammidi per uso topico. Si tratta principalmente di farmaci del gruppo I, ad azione breve.
Il meccanismo dell'azione antibatterica dei sulfamidici
Il meccanismo dell'azione antibatterica dei sulfamidici si riduce al blocco dei microrganismi sensibili nelle cellule sintesi dell'acido folico, necessario per la successiva formazione di acido para-aminobenzoico, necessario al loro sviluppo e riproduzione. Quindi, ad esempio, i derivati dell'acido para-amminobenzoico novocaina, anestetico, incompatibile con sulfamidici, così come la metionomixina e alcune altre sostanze sono incompatibili con i sulfamidici, poiché ne indeboliscono l'effetto.
Classificazione dei farmaci sulfamidici
La scelta dei sulfamidici per il trattamento di un paziente è associata alle proprietà dell'agente patogeno, così come ai singoli farmaci, in particolare alla velocità del loro rilascio dall'organismo, che è associata al grado di lipofilia dei sulfamidici. Sulla base di ciò, i farmaci sulfamidici sono suddivisi in diversi sottogruppi.
Sulfamidici ad azione breve
Questi farmaci hanno un'emivita inferiore a 10 ore:
- streptocidio;
- sulfadiazina;
- etazolo;
- sulfazolo;
- urosulfan;
- solfacile;
- alcuni altri, così come i loro sali di sodio.
Dosaggio
La dose per gli adulti è solitamente di circa 1 g per dose 4-6 volte al giorno. La dose del corso è fino a 20-30 g. Il corso del trattamento dura fino a 6-10 giorni.
Se il trattamento non è sufficientemente efficace a volte vengono eseguiti 2-3 di questi corsi, ma in questi casi è meglio utilizzare altri farmaci chemioterapici con uno spettro e un meccanismo d'azione diversi. A causa della loro maggiore solubilità, i sali sodici di questi sulfamidici vengono somministrati per via parenterale nelle stesse dosi.
Sulfamidici a lunga azione
Questi farmaci hanno un'emivita compresa tra 24 e 48 ore:
- sulfanilpiridazina e suo sale sodico;
- sulfadimetossina;
- sulfamonometossina, ecc.
Dosaggio
Prescritto agli adulti: 0,5-1 g 1 volta al giorno.
Sulfamidici ad azione ultra prolungata
Questi farmaci hanno un'emivita superiore a 48 ore, spesso 60-120 ore:
- sulfalene, ecc.
Dosaggio
Prescritto secondo due regimi: 1 volta al giorno (il primo giorno 0,8-1 g, il successivo 0,2 g) o 1 volta alla settimana alla dose di 2 g (più spesso per le malattie croniche).
Tutti i farmaci di questi gruppi vengono rapidamente assorbiti nell'intestino, motivo per cui di solito non è necessario il loro uso parenterale, per il quale vengono prescritti i loro sali di sodio. I sulfamidici vengono prescritti 30 minuti prima dei pasti. Escreto principalmente dai reni. Per i bambini la dose viene ridotta di conseguenza.
Effetti collaterali dei sulfamidici
Tra gli effetti collaterali talvolta osservati, i più comuni sono dispeptico E allergico.
Allergia
Per le reazioni allergiche è prescritto antistaminici E integratori di calcio, in particolare gluconato e lattato. Per i fenomeni allergici minori, spesso i sulfamidici non vengono nemmeno sospesi, cosa necessaria in caso di sintomi più gravi o complicanze più persistenti.
Effetti sul sistema nervoso centrale
Possibili fenomeni dal sistema nervoso centrale:
- mal di testa;
- vertigini, ecc.
Disturbi del sangue
A volte si osservano cambiamenti nel sangue:
- agranulocitosi;
- leucopenia, ecc.
Cristallouria
Tutti gli effetti collaterali possono essere più persistenti con l’introduzione di farmaci ad azione prolungata che vengono rilasciati più lentamente dal corpo. Poiché questi farmaci leggermente solubili vengono escreti nelle urine, possono formare cristalli nelle urine. Se l'urina è acida, è possibile cristalluria. Per prevenire questo fenomeno, i farmaci sulfamidici dovrebbero essere assunti con una quantità significativa di bevanda alcalina.
Controindicazioni per i sulfamidici
Le principali controindicazioni all'uso dei farmaci sulfamidici sono:
- aumento della sensibilità individuale individui ai sulfamidici (di solito l’intero gruppo).
Ciò può essere indicato da dati anamnestici sulla precedente intolleranza ad altri farmaci di vari gruppi.
Effetti tossici sul sangue con altri farmaci
I sulfamidici non devono essere assunti con altri medicinali fornendo effetto tossico sul sangue:
- griseofulvina;
- preparati di anfotericina;
- composti dell'arsenico, ecc.
Gravidanza e sulfamidici
In vista di facile capacità di sci di fondo i sulfamidici attraversano la barriera placentare indesiderabile per le donne incinte, soprattutto nei primi tre e ultimi mesi di gravidanza.
Cosa non dovrebbe essere consumato con i sulfamidici?
Droghe proibite
I sulfamidici sono incompatibili con tali farmaci perché ne aumentano la tossicità:
- amidopirina;
- fenacetina;
- salicilati.
Alimenti vietati
I sulfamidici sono incompatibili con alcuni alimenti contenenti le seguenti sostanze chimiche:
- zolfo:
- uova.
- acido folico:
- pomodori;
- fagioli;
- fagioli;
- fegato.
I sulfamidici, familiari alle persone, si sono da tempo dimostrati efficaci, poiché sono apparsi anche prima della storia della scoperta della penicillina. Oggi questi farmaci hanno parzialmente perso la loro importanza in farmacologia, poiché hanno un'efficacia inferiore ai farmaci moderni. Tuttavia, sono indispensabili nel trattamento di alcune patologie.
Sulfanilamide (sulfamidici) sono antimicrobici sintetici medicinali, che sono derivati dell'acido solfanilico (aminobenzenesulfamide). La sulfanilamide di sodio sopprime l'attività vitale di cocchi e bacilli, colpisce la nocardia, la malaria, i plasmodi, il proteo, la clamidia, il toxoplasma e ha un effetto batteriostatico. I sulfamidici sono farmaci prescritti per il trattamento di malattie causate da agenti patogeni resistenti agli antibiotici.
Classificazione dei farmaci sulfamidici
In termini di attività, i farmaci sulfamidici sono inferiori agli antibiotici (da non confondere con i sulfonanilidi). Questi farmaci hanno un'elevata tossicità, quindi hanno una gamma limitata di indicazioni. La classificazione dei farmaci sulfamidici è divisa in 4 gruppi, a seconda della farmacocinetica e delle proprietà:
- I sulfamidici vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sono prescritti per il trattamento sistemico delle infezioni causate da microrganismi sensibili: Etazol, Sulfadimethoxine, Sulfamethizole, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfcarbamide.
- Sulfamidici, assorbiti in modo incompleto o lento. Creano in spessore e intestino tenue alta concentrazione: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazolo sodico
- Sulfamidici topici. Ben collaudato nella terapia oculare: sulfacile sodico (Albucid, Sulfacetamide), sulfadiazina d'argento (Dermazin), unguento acetato di mafenide 10%, unguento streptocida 10%.
- Salazosulfamidici. Questa classificazione dei composti sulfamidici con acido salicilico: Sulfasalazina, Salazometossina.
Meccanismo d'azione dei farmaci sulfamidici
La scelta del farmaco per curare un paziente dipende dalle proprietà dell'agente patogeno, poiché il meccanismo d'azione dei sulfamidici è quello di bloccare i microrganismi sensibili nelle cellule della sintesi dell'acido folico. Per questo motivo alcuni farmaci, ad esempio la novocaina o la methionomixina, sono incompatibili con loro poiché ne indeboliscono l'effetto. Il principio chiave dell'azione dei sulfamidici è l'interruzione del metabolismo dei microrganismi, la soppressione della loro riproduzione e crescita.
Indicazioni per l'uso dei sulfamidici
A seconda della loro struttura, i farmaci solforati hanno una formula comune, ma una farmacocinetica diversa. Esistere forme di dosaggio Per somministrazione endovenosa: Sulfacetamide sodica, Streptocide. Alcuni farmaci vengono somministrati per via intramuscolare: Sulfalen, Sulfadoxine. I farmaci combinati vengono utilizzati in entrambi i modi. Per i bambini, i sulfamidici vengono utilizzati per via topica o in compresse: Co-trimossazolo-Rivopharm, Cotripharm. Indicazioni per l'uso dei sulfamidici:
- follicolite, acne vulgaris, erisipela;
- impetigine;
- Ustioni di 1° e 2° grado;
- piodermite, carbonchi, foruncoli;
- processi purulento-infiammatori sulla pelle;
- ferite infette di varia origine;
- tonsillite;
- bronchite;
- malattie degli occhi.
Elenco dei farmaci sulfamidici
In base al periodo di circolazione gli antibiotici sulfamidici si dividono in: esposizione breve, media, lunga ed extra lunga. È impossibile elencare tutti i farmaci, quindi questa tabella mostra i sulfamidici a lunga durata d'azione usati per trattare molti batteri:
|
Nome |
Indicazioni |
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|
sulfadiazina d'argento |
ustioni infette e ferite superficiali |
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Argosulfan |
sulfadiazina d'argento |
ustioni di qualsiasi eziologia, ferite lievi, ulcere trofiche |
|
Norsulfazolo |
norsulfazolo |
patologie causate da cocchi, tra cui gonorrea, polmonite, dissenteria |
|
sulfametossazolo |
infezioni canale urinario, vie respiratorie, tessuti molli, pelle |
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|
Pirimetamina |
pirimetamina |
toxoplasmosi, malaria, policitemia primaria |
|
Prontosil (streptocidio rosso) |
sulfamidico |
polmonite streptococcica, sepsi puerperale, erisipela della pelle |
Farmaco sulfamidico combinato
Il tempo non si ferma e molti ceppi di microbi sono mutati e adattati. I medici hanno trovato un nuovo modo per combattere i batteri: hanno creato un farmaco sulfamidico combinato, che combina antibiotici con trimetoprim. Elenco di tali preparati sulfo:
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Titoli |
Indicazioni |
|
|
sulfametossazolo, trimetoprim |
infezioni gastrointestinali, gonorrea non complicata e altre patologie infettive. |
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|
Berlocid |
sulfametossazolo, trimetoprim |
cronico o bronchite acuta ascesso polmonare, cistite, diarrea batterica e altri |
|
Duo-Septol |
sulfametossazolo, trimetoprim |
agente battericida antibatterico, antiprotozoario, ad ampio spettro |
|
sulfametossazolo, trimetoprim |
febbre tifoide, brucellosi acuta, ascesso cerebrale, granuloma inguinale, prostatite e altri |
Farmaci sulfamidici per bambini
Poiché questi farmaci sono farmaci ad ampio spettro, vengono utilizzati anche in pediatria. I preparati sulfamidici per bambini sono prodotti in compresse, granuli, unguenti e soluzioni iniettabili. Elenco dei farmaci:
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Nome |
Applicazione |
|
|
sulfametossazolo, trimetoprim |
dai 6 anni: gastroenterite, polmonite, infezioni della ferita, acne |
|
|
Compresse di Etazola |
sulfaetidolo |
da 1 anno: polmonite, bronchite, mal di gola, peritonite, erisipela |
|
Sulfargina |
sulfadiazina d'argento |
da 1 anno: ferite che non guariscono, piaghe da decubito, ustioni, ulcere |
|
Trimezol |
co-trimossazolo |
dai 6 anni: infezioni delle vie respiratorie, dell'apparato genito-urinario, patologie cutanee |
Istruzioni per l'uso dei sulfamidici
Gli agenti antibatterici sono prescritti sia internamente che localmente. Le istruzioni per l'uso dei sulfamidici indicano che i bambini utilizzeranno il farmaco: fino a un anno, 0,05 g, da 2 a 5 anni - 0,3 g, da 6 a 12 anni - 0,6 g per l'intera dose. Gli adulti assumono 0,6 -1,2 g 5-6 volte al giorno. La durata del trattamento dipende dalla gravità della patologia ed è prescritta da un medico. Secondo l'annotazione, il corso dura non più di 7 giorni. Qualsiasi farmaco sulfamidico deve essere assunto con un liquido alcalino e consumato cibi che contengono zolfo per mantenere la reazione delle urine e prevenire la cristallizzazione.
Effetti collaterali dei farmaci sulfamidici
Con un uso prolungato o incontrollato potrebbero comparire effetti collaterali sulfamidici. Questo reazioni allergiche, nausea, vertigini, mal di testa, vomito. Se assorbiti a livello sistemico, i sulfofarmaci possono attraversare la placenta e poi ritrovarsi nel sangue del feto, causando effetti tossici. Per questo motivo la sicurezza dei farmaci durante la gravidanza è discutibile. Il medico dovrebbe tenere conto di questo effetto chemioterapico quando li prescrive a donne in gravidanza e durante l'allattamento. Controindicazioni all'uso dei sulfamidici sono:
- ipersensibilità al componente principale;
- anemia;
- porfiria;
- epatico o insufficienza renale;
- patologie del sistema emopoietico;
- azotemia.
Prezzo dei farmaci sulfamidici
Non è un problema acquistare i farmaci di questo gruppo in un negozio online o in farmacia. La differenza di costo sarà evidente se ordini più farmaci contemporaneamente da un catalogo su Internet. Se acquisti il medicinale in un'unica versione, dovrai pagare un extra per la consegna. I sulfamidici di produzione nazionale sono poco costosi, mentre i farmaci importati sono molto più costosi. Prezzo approssimativo per i farmaci sulfamidici:
Video: cosa sono i sulfamidici
Farmaci sulfamidici - elenco. Il meccanismo d'azione dei sulfamidici, uso e controindicazioni: tutto su medicinali e salute sul sito
I sulfamidici, familiari alle persone, si sono da tempo dimostrati efficaci, poiché sono apparsi anche prima della storia della scoperta della penicillina. Oggi questi farmaci hanno parzialmente perso la loro importanza in farmacologia, poiché hanno un'efficacia inferiore ai farmaci moderni. Tuttavia, sono indispensabili nel trattamento di alcune patologie.
Cosa sono i sulfamidici
La sulfanilamide (sulfamidici) comprende farmaci antimicrobici sintetici che sono derivati dell'acido sulfanilico (aminobenzenesulfamide). La sulfanilamide di sodio sopprime l'attività vitale di cocchi e bacilli, colpisce la nocardia, la malaria, i plasmodi, il proteo, la clamidia, il toxoplasma e ha un effetto batteriostatico. I sulfamidici sono farmaci prescritti per il trattamento di malattie causate da agenti patogeni resistenti agli antibiotici.
Classificazione dei farmaci sulfamidici
In termini di attività, i farmaci sulfamidici sono inferiori agli antibiotici (da non confondere con i sulfonanilidi). Questi farmaci hanno un'elevata tossicità, quindi hanno una gamma limitata di indicazioni. La classificazione dei farmaci sulfamidici è divisa in 4 gruppi, a seconda della farmacocinetica e delle proprietà:
- I sulfamidici vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastrointestinale. Sono prescritti per il trattamento sistemico delle infezioni causate da microrganismi sensibili: Etazol, Sulfadimethoxine, Sulfamethizole, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfcarbamide.
- Sulfamidici, assorbiti in modo incompleto o lento. Creano un'alta concentrazione nell'intestino crasso e tenue: Sulgin, Ftalazol, Ftazin. Etazolo sodico
- Sulfamidici topici. Ben collaudato nella terapia oculare: sulfacile sodico (Albucid, Sulfacetamide), sulfadiazina d'argento (Dermazin), unguento acetato di mafenide 10%, unguento streptocida 10%.
- Salazosulfamidici. Questa classificazione dei composti sulfamidici con acido salicilico: Sulfasalazina, Salazometossina.
Meccanismo d'azione dei farmaci sulfamidici
La scelta del farmaco per curare un paziente dipende dalle proprietà dell'agente patogeno, poiché il meccanismo d'azione dei sulfamidici è quello di bloccare i microrganismi sensibili nelle cellule della sintesi dell'acido folico. Per questo motivo alcuni farmaci, ad esempio la novocaina o la methionomixina, sono incompatibili con loro poiché ne indeboliscono l'effetto. Il principio chiave dell'azione dei sulfamidici è l'interruzione del metabolismo dei microrganismi, la soppressione della loro riproduzione e crescita.
Indicazioni per l'uso dei sulfamidici
A seconda della loro struttura, i farmaci solforati hanno una formula comune, ma una farmacocinetica diversa. Esistono forme di dosaggio per la somministrazione endovenosa: sulfacetamide di sodio, streptocide. Alcuni farmaci vengono somministrati per via intramuscolare: Sulfalen, Sulfadoxine. I farmaci combinati vengono utilizzati in entrambi i modi. Per i bambini, i sulfamidici vengono utilizzati per via topica o in compresse: Co-trimossazolo-Rivopharm, Cotripharm. Indicazioni per l'uso dei sulfamidici:
- follicolite, acne vulgaris, erisipela;
- impetigine;
- Ustioni di 1° e 2° grado;
- piodermite, carbonchi, foruncoli;
- processi purulento-infiammatori sulla pelle;
- ferite infette di varia origine;
- tonsillite;
- bronchite;
- malattie degli occhi.
Elenco dei sulfamidici
In base al periodo di circolazione gli antibiotici sulfamidici si dividono in: esposizione breve, media, lunga ed extra lunga. È impossibile elencare tutti i farmaci, quindi questa tabella mostra i sulfamidici a lunga durata d'azione usati per trattare molti batteri:
| Nome | Indicazioni |
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| sulfadiazina d'argento | ustioni infette e ferite superficiali |
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| Argosulfan | sulfadiazina d'argento | ustioni di qualsiasi eziologia, ferite lievi, ulcere trofiche |
| Norsulfazolo | norsulfazolo | patologie causate da cocchi, tra cui gonorrea, polmonite, dissenteria |
| sulfametossazolo | infezioni del canale urinario, delle vie respiratorie, dei tessuti molli, della pelle |
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| Pirimetamina | pirimetamina | toxoplasmosi, malaria, policitemia primaria |
| Prontosil (streptocidio rosso) | sulfamidico | polmonite streptococcica, sepsi puerperale, erisipela della pelle |
Farmaco sulfamidico combinato
Il tempo non si ferma e molti ceppi di microbi sono mutati e adattati. I medici hanno trovato un nuovo modo per combattere i batteri: hanno creato un farmaco sulfamidico combinato, che combina antibiotici con trimetoprim. Elenco di tali preparati sulfo:
| Titoli | Indicazioni |
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| sulfametossazolo, trimetoprim | infezioni gastrointestinali, gonorrea non complicata e altre patologie infettive. |
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| Berlocid | sulfametossazolo, trimetoprim | bronchite cronica o acuta, ascesso polmonare, cistite, diarrea batterica e altri |
| Duo-Septol | sulfametossazolo, trimetoprim | agente battericida antibatterico, antiprotozoario, ad ampio spettro |
| sulfametossazolo, trimetoprim | febbre tifoide, brucellosi acuta, ascesso cerebrale, granuloma inguinale, prostatite e altri |
Farmaci sulfamidici per bambini
Poiché questi farmaci sono farmaci ad ampio spettro, vengono utilizzati anche in pediatria. I preparati sulfamidici per bambini sono prodotti in compresse, granuli, unguenti e soluzioni iniettabili. Elenco dei farmaci:
| Nome | Applicazione |
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| sulfametossazolo, trimetoprim | dai 6 anni: gastroenterite, polmonite, infezioni di ferite, acne |
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| Compresse di Etazola | sulfaetidolo | da 1 anno: polmonite, bronchite, mal di gola, peritonite, erisipela |
| Sulfargina | sulfadiazina d'argento | da 1 anno: ferite che non guariscono, piaghe da decubito, ustioni, ulcere |
| Trimezol | co-trimossazolo | dai 6 anni: infezioni delle vie respiratorie, dell'apparato genito-urinario, patologie cutanee |
Istruzioni per l'uso dei sulfamidici
Gli agenti antibatterici sono prescritti sia internamente che localmente. Le istruzioni per l'uso dei sulfamidici indicano che i bambini utilizzeranno il farmaco: fino a un anno, 0,05 g, da 2 a 5 anni - 0,3 g, da 6 a 12 anni - 0,6 g per l'intera dose. Gli adulti assumono 0,6 -1,2 g 5-6 volte al giorno. La durata del trattamento dipende dalla gravità della patologia ed è prescritta da un medico. Secondo l'annotazione, il corso dura non più di 7 giorni. Qualsiasi farmaco sulfamidico deve essere assunto con un liquido alcalino e consumato cibi che contengono zolfo per mantenere la reazione delle urine e prevenire la cristallizzazione.
Effetti collaterali dei farmaci sulfamidici
Con l'uso prolungato o incontrollato possono verificarsi effetti collaterali dei sulfamidici. Queste sono reazioni allergiche, nausea, vertigini, mal di testa, vomito. Quando assorbiti a livello sistemico, i sulfofarmaci possono attraversare la placenta e poi ritrovarsi nel sangue fetale, causando effetti tossici. Per questo motivo la sicurezza dei farmaci durante la gravidanza è discutibile. Il medico dovrebbe tenere conto di questo effetto chemioterapico quando li prescrive a donne in gravidanza e durante l'allattamento. Controindicazioni all'uso dei sulfamidici sono:
- ipersensibilità al componente principale;
- anemia;
- porfiria;
- insufficienza epatica o renale;
- patologie del sistema emopoietico;
- azotemia.
Prezzo dei farmaci sulfamidici
Non è un problema acquistare i farmaci di questo gruppo in un negozio online o in farmacia. La differenza di costo sarà evidente se ordini più farmaci contemporaneamente da un catalogo su Internet. Se acquisti il medicinale in un'unica versione, dovrai pagare un extra per la consegna. I sulfamidici di produzione nazionale sono poco costosi, mentre i farmaci importati sono molto più costosi. Prezzo approssimativo per i farmaci sulfamidici:
Video: cosa sono i sulfamidici
Le informazioni presentate nell'articolo sono solo a scopo informativo. I materiali contenuti nell'articolo non incoraggiano l'autotrattamento. Solo un medico qualificato può fare una diagnosi e fornire raccomandazioni terapeutiche basate su caratteristiche individuali paziente specifico.
I farmaci di questo gruppo sono sintetici agenti antimicrobici, derivati dell'acido sulfanilico. Hanno tutti una formula comune.
I farmaci sulfamidici sopprimono l'attività vitale sia di vari cocchi (streptococchi, eccetto viridans, stafilococchi, pneumococchi, gonococchi, meningococchi) che di bacilli (enteropatogeni Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Yersinia, ecc.). La sulfamonometossina e la sulfapiridazina, inoltre, influenzano il toxoplasma, la clamidia, il proteus, la malaria da plasmodium e la nocardia. I farmaci sulfamidici hanno spesso un effetto terapeutico nel trattamento di malattie causate da ceppi resistenti agli antibiotici di questi agenti patogeni.
I sulfamidici sono farmaci batteriostatici. Sono simili nella struttura chimica all'acido para-aminobenzoico (PABA) e possono invece essere assorbiti dai microbi. In questo caso, la formazione di acido folico, che garantisce l'attività vitale delle cellule (sintesi di acidi nucleici e proteine), viene interrotta. I sulfamidici non agiscono sui microrganismi che sintetizzano essi stessi il PABA, così come sulle forme riposanti di microbi. L'acido folico non è sintetizzato nei tessuti umani, quindi i sulfamidici non interferiscono con il metabolismo umano.
L'affinità dei microrganismi per l'acido para-aminobenzoico è maggiore che per i sulfamidici, pertanto la concentrazione di questi farmaci nel sangue dovrebbe superare quella del PABA di decine e centinaia di volte. L'uso di dosi insufficienti di sulfamidici può portare alla selezione di ceppi microbici resistenti ad essi.
Per scopi pratici, può essere utilizzata la seguente classificazione dei sulfamidici.
1. Sulfamidici utilizzati per le infezioni sistemiche:
A breve durata d'azione: streptocide, etazolo, norsulfazolo, sulfadimezina, sulfacile (albucid);
Durata d'azione media: sulfazina, sulfametossazolo;
A lunga azione: sulfapiridazina, sulfamonometossina, sulfadimetossina;
Azione extra prolungata: sulfalene (kelfisina);
Farmaci combinati con trimetoprim: Bactrim (Biseptol), Groseptol, Poteseptil, ecc.
2. Utilizzato per le infezioni gastrointestinali: sulgin, ftalazolo, ftazin, salazosulfapiridazina, salazosulfapiridina, salazosulfadimetossina.
3. Utilizzato per le infezioni del tratto urinario: urosulfan, sulfadimetossina, sulfalene.
4. Utilizzato nella pratica oftalmica: sodio solfacile, sodio sulfapiridazina.
Per la somministrazione parenterale si possono utilizzare i sulfamidici, che sono altamente solubili in acqua. A questo scopo vengono utilizzati farmaci ad azione breve: sodio etazolo, sodio sulfacile, streptocide solubile e un farmaco ad azione ultra lunga: sulfalene-meglumina.
La maggior parte dei sulfamidici sono ben assorbiti dall'intestino (ad eccezione dei farmaci appositamente ponderati usati per trattare le infezioni gastrointestinali). Nel plasma sanguigno sono associati alle proteine, ma penetrano con relativa facilità in vari tessuti.
I sulfamidici vengono eliminati principalmente mediante filtrazione glomerulare, quindi quanto più il farmaco è legato alle proteine plasmatiche, tanto più lenta avviene la sua eliminazione. Alcuni sulfamidici, soprattutto il sulfalene, possono essere riassorbiti dalle urine. Queste caratteristiche determinano la velocità con cui i farmaci vengono eliminati dall’organismo.
La scelta del farmaco dipende dalle sue caratteristiche farmacocinetiche, nonché dall'agente patogeno, dalla localizzazione e dal decorso del processo infettivo.
I sulfamidici, che sono ben assorbiti dall'intestino, sono usati per trattare le infezioni sistemiche. Penetrano facilmente dal plasma sanguigno nei tessuti, creando in essi concentrazioni efficaci, anche nei polmoni, nei liquidi pleurico, sinoviale, ascitico. La sulfapiridazina penetra nel liquido cerebrospinale meglio di altri farmaci praticamente non penetra; Altri sulfamidici penetrano moderatamente nel liquido cerebrospinale. I sulfamidici penetrano bene attraverso la placenta, creando concentrazioni nel liquido amniotico, nel sangue e nei tessuti del feto e del neonato sufficienti a manifestare un effetto antimicrobico. La concentrazione dei farmaci nel latte materno è uguale a quella nel plasma sanguigno infantile possono ricevere quantità sufficienti di sulfonamide da causare effetti indesiderati.
Nel fegato, i sulfamidici subiscono biotrasformazione mediante acetilazione e (o) glucuronidazione. I metaboliti acetilati sono scarsamente solubili in acqua, quindi possono precipitare nelle urine, interrompendo la pervietà dei tubuli renali. Per prevenire questa complicanza, è necessario bere ogni porzione di sulfonamide con un bicchiere di acqua alcalina (soluzione di soda, Borzh) per alcalinizzare l'urina e aumentare la solubilità dei metaboliti acetilati. Questa regola deve essere osservata quando si prescrivono streptocide, norsulfazolo, sulfadimezina, etazolo, sulfacile, sulfazina. Quando si prescrivono farmaci ad azione prolungata ed extra-lunga, si osserva raramente cristalluria, dovuta all'uso di questi farmaci in dosi più piccole, nonché al fatto che questi sulfamidici formano parzialmente esteri con acido glucuronico, che sono altamente solubili in acqua. La sulfadimetossina subisce glucuronidazione e viene escreta immodificata nelle urine, quindi non c'è pericolo che si formino cristalli nelle urine. L'urosulfan viene escreto immodificato dai reni, creando elevate concentrazioni nelle urine, quindi è usato per trattare le infezioni del tratto urinario. Per trattare le infezioni delle vie biliari si utilizzano sulfadimetossina, sulfapiridazina e sulfalene, contenuti nella bile in forma attiva e in alta concentrazione.
I sulfamidici, che sono ben assorbiti dall'intestino, sono usati per trattare malattie delle vie respiratorie, tonsilliti, faringiti, otiti medie, meningiti e lesioni cutanee infettive.
Attualmente, sono ampiamente utilizzati preparati combinati di sulfamidici contenenti trimetoprim bactrim (biseptolo, cotrimossazolo, batterico), groseptol, poteseptil, solfatone, ecc. Il trimetoprim è un inibitore della diidrofolato reduttasi, che converte l'acido diidrofolico in acido tetraidrofolico (folinico) attivo, trasportando. frammenti monocarbonio necessari per la sintesi delle basi puriniche e pirimidiniche, di alcuni amminoacidi e proteine. (Nel tessuto umano, la diidrofolato reduttasi è meno sensibile al trimetoprim rispetto all'enzima presente nel microrganismo.) Il trimetoprim ha un effetto antimicrobico pronunciato ed è un sinergizzante attivo dei sulfamidici. Tutti i farmaci combinati che lo contengono insieme ai sulfamidici sono caratterizzati da un ampio spettro d'azione. Sopprimono l'attività dei microrganismi gram-positivi e gram-negativi: vari cocchi, bacilli (compresi Haemophilus influenzae e legionella), clamidia, pneumocystis, actinomiceti e alcuni anaerobi. Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa e i micoplasmi sono resistenti ad essi.
I sulfamidici (sulgin, ftalazolo, ftazina), scarsamente assorbiti a livello intestinale, vengono utilizzati per trattare le infezioni da cellulite: salmonellosi, tifo, dissenteria, gastroenterite, ecc. Questi farmaci vengono trattenuti nell'intestino, dove subiscono l'idrolisi con la scissione della parte attiva sulfamidica della molecola, che ha un effetto antimicrobico. I salazosulfamidici sono farmaci utilizzati principalmente per la colite ulcerosa e il morbo di Crohn. Si accumulano in tessuto connettivo nell'intestino, dove vengono gradualmente scomposti, formando sulfamidici attivi e acido aminosalicilico, che ha un effetto antinfiammatorio.
L'uso dei sulfamidici alle dosi abituali è raramente accompagnato da complicazioni. Gli effetti indesiderati dei farmaci si verificano più spesso nelle persone con funzionalità escretoria renale compromessa, nei bambini nei primi mesi di vita, nonché quando vengono prescritte dosi eccessivamente elevate e (o) un uso a lungo termine.
I sulfamidici possono spostare la difenina, gli agenti antidiabetici sintetici (derivati della sulfonilurea), gli anticoagulanti indiretti (neodicoumarina, ecc.) dal loro legame con le proteine del plasma sanguigno, il che porta ad un aumento della frazione libera dei farmaci. Di conseguenza, le solite dosi del nome sostanze medicinali potrebbe causare effetti indesiderati.
I sulfamidici non devono essere prescritti ai neonati con iperbilirubinemia, poiché potrebbero interferire con il legame della bilirubina alle proteine plasmatiche, aumentando così il rischio di encefalopatia da bilirubina. A volte nei neonati e nei bambini, i sulfamidici portano all'ossidazione dello ione ferro dell'emoglobina fetale, che provoca la comparsa di metaemoglobina, alterato trasporto di ossigeno, ipossia e acidosi. Per prevenire questa complicanza, è necessario prescrivere contemporaneamente farmaci con proprietà antiossidanti, ad esempio acido ascorbico con glucosio.
Oltre a queste complicazioni, i sulfamidici possono causare reazioni allergiche, che di solito si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, dermatiti e leucopenia. A volte si nota la comparsa di polineurite e disfunzione del sistema nervoso centrale.
I preparati combinati contenenti trimetoprim nei bambini con carenza di acido folico possono interrompere la conversione dell'acido folico nel suo metabolita attivo - acido tetraidrofolico, che porta a una carenza di questa vitamina ed è accompagnato da neutropenia e (o) trombocitopenia, disfunzione del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea), a volte si osservano glossite, stomatite, colite pseudomembranosa. Per eliminare e prevenire complicazioni, puoi assumere un farmaco a base di acido folinico: calcio folinato.